新藥化學全閤成路綫手冊 下載 mobi epub pdf 電子書 2024

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編輯推薦

對於製藥企業而言,一個好的藥物全閤成路綫, 可以大大縮短生産周期,簡化生産工藝,降低生産成本,節約能源,減少或消除對環境的化學汙染與排放。本書為瞭順應我國近年來生物製藥及醫藥工業飛速發展的潮流編寫的，詳細介紹瞭近五年美國FDA批準上市的所有（109個）新分子實體藥的化學全閤成路綫。這些全閤成路綫多數是國外製藥廠目前正在使用的工藝，其經濟效益及社會效益都是極為顯著，因此本書既有較高的科學價值又有很大的實用性.

內容簡介

本書歸納和綜述瞭新藥的化學閤成路綫。覆蓋範圍為近5年美國FDA批準上市的新分子實體藥共109個。針對每一個藥物，本書給齣瞭藥物簡介，藥物化學結構信息，産品上市信息，藥品專利保護和市場獨占權保護信息，化學全閤成路綫和參考文獻等。這些閤成路綫大多是目前製藥工業中正在使用的化學閤成工藝，有較高的實用性和學術價值。對參與反應的起始原料、中間體、反應産物都給齣瞭詳細的化學結構。每一步化學閤成反應都給齣瞭重要的化學試劑、催化劑、所使用的溶劑、閤成反應條件及文獻齣處等。本書的特點是：作者從浩如煙海的科技文獻中，精心挑選齣新、好和有實用價值的閤成方法，匯編成化學閤成路綫圖，內容簡潔，深入淺齣，邏輯性強，容易理解，以少的篇幅錶達多的技術信息，可幫助讀者很快找到他們需要的藥物閤成方法及可靠的原始科學論文。
讀者對象：
1.任何從事與化學閤成、藥物閤成、精細化工相關專業的科研人員、企業管理人員。
2.有機化學專業、藥學專業、生物製藥專業等大專院校的高年級學生、研究生、教師及科研人員。
3.從事客戶委托的藥物原料與藥物中間體閤成的科研人員、企業管理人員。

作者簡介

陳清奇，旅美藥學傢和化學傢，擔任美國MedKoo生物醫藥科研公司總裁，同時兼任美國數傢生物製藥公司的技術顧問，中國國內數個大學的客座教授。研究領域為藥物化學，納米醫學體外診斷技術。

內頁插圖

目錄

Abiraterone Acetate（醋酸阿比特龍）001
Aclidinium Bromide（阿剋利溴銨）006
Afatinib（阿法替尼）009
Alcaftadine（阿卡他定）014
Alogliptin（阿格列汀）017
Apixaban（阿呱沙班）022
Apremilast（阿普斯特）028
Avanafil（阿伐那非）033
Axitinib（阿西替尼）038
Azilsartan Kamedoxomil（阿齊沙坦酯鉀鹽）044
Bazedoxifene（巴多昔芬）048
Bedaquiline（貝達喹啉）053
Belinostat（貝利司他）060
Boceprevir（波西普韋）064
Bosutinib（博舒替尼）071
Cabozantinib（卡博替尼）075
Canagliflozin（卡格列淨）078
Carfilzomib（卡非佐米）083
Ceftaroline Fosamil（頭孢洛林酯）087
Ceftolozane（噻呋特囉嗪）094
Ceritinib（色瑞替尼）098
Clobazam（氯巴占）101
Cobicistat（可比司他）104
Crizotinib（剋裏唑蒂尼）112
Dabigatran Etexilate Mesylate（甲磺酸達比加群酯）118
Dabrafenib（達拉菲尼）123
Dapagliflozin（達格列淨）127
Dasabuvir（達沙布韋）132
Deferiprone（去鐵酮）136
Dienogest（地諾孕素）138
Dolutegravir（度魯特韋）141
Droxidopa（屈昔多巴）145
Efinaconazole（艾氟康唑）149
Eliglustat（依利格魯司特）152
Elvitegravir（埃替格韋）155
Empagliflozin（依帕列淨）161
Enzalutamide（恩雜魯胺）166
Eribulin Mesylate（甲磺酸艾日布林）168
Eslicarbazepine Acetate（艾利西平醋酸酯）175
Estradiol Valerate（雌二醇戊酸酯）180
Ezogabine（依佐加濱）185
Finafloxacin（非那沙星）193
Fingolimod Hydrochloride（鹽酸芬戈莫德）197
Florbetapir F 18（氟比他匹）205
Flutemetamol F 18（富特米他）211
Gabapentin Enacarbil（加巴噴丁恩那卡比）214
Gadobutrol（釓布醇）218
Gadoterate Meglumine（釓特酸葡甲胺）224
Ibrutinib（依魯替尼）227
Icatibant（艾替班特）232
Idelalisib（艾代拉裏斯）234
Indacaterol （茚達特羅）236
Ingenol Mebutate（巨大戟醇甲基丁烯酸酯）240
Ioflupane 123I（碘[123I]氟潘）242
Ivacaftor（依瓦卡特）247
Ledipasvir（雷迪帕韋）250
Linaclotide（利那洛肽）259
Linagliptin（利拉利汀）261
Lomitapide（洛美他派）267
Lorcaserin（氯卡色林）270
Lucinactant（蘆西納坦）274
Luliconazole（盧立康唑）276
Lurasidone（魯拉西酮）279
Macitentan（馬西替坦）283
Miltefosine（米替福新）286
Mipomersen Sodium（米泊美生鈉）290
Mirabegron（米拉貝隆）292
Naloxegol（納羅剋格）296
Netupitant（奈妥吡坦）299
Nintedanib（尼達尼布）303
Olaparib（奧拉帕尼）307
Olodaterol（奧達特羅）311
Omacetaxine Mepesuccinate（高三尖杉酯堿）315
Ombitasvir（艾姆伯韋）319
Ospemifene（奧培米芬）323
Paritaprevir（帕瑞它韋）327
Pasireotide（帕瑞肽）331
Peramivir（帕拉米韋）333
Perampanel（吡侖帕奈）337
Pirfenidone（吡非尼酮）343
Pomalidomide（泊馬度胺）345
Ponatinib（泊那替尼）351
Regorafenib（瑞戈非尼）355
Rilpivirine（利匹韋林）357
Riociguat（利奧西呱）366
Rivaroxaban（利伐沙班）370
Roflumilast（羅氟司特）378
Ruxolitinib（魯索替尼）384
Simeprevir（司美匹韋）388
Sofosbuvir（索非布韋）396
Suvorexant（蘇沃雷生）401
Tafluprost（他氟前列腺素）405
Tasimelteon（他司美瓊）409
Tavaborole（它瓦波羅）413
Tedizolid Phosphate（磷酸特地唑胺）415
Telaprevir（替拉瑞韋）418
Teriflunomide（特立氟胺）426
Ticagrelor（替格瑞洛）430
Tofacitinib（托法替尼）438
Trametinib（麯美替尼）443
Umeclidinium（蕪地溴銨）447
Vandetanib（凡德他尼）450
Vemurafenib（威羅菲尼）456
Vilanterol（維蘭特羅）460
Vilazodone Hydrochloride（鹽酸維拉佐酮）463
Vismodegib（維莫德吉）468
Vorapaxar（沃拉帕沙）470
Vortioxetine（沃替西汀）473
附錄1本書使用的期刊名稱縮寫錶477
附錄2專利文獻代碼481
附錄3美國藥品專利中的用途代碼定義484
附錄4美國藥品市場獨占權代碼定義530
附錄5美國FDA於2010—2014批準上市的藥物名單563
英文索引607
中文索引611
CAS登記號索引613

前言/序言

藥品是人類賴以生存和繁衍的必備物質。人類社會發展至今，我們越來越期盼好藥，特彆是具有神奇療效的新藥，我們對藥物的依賴也越來越強，對藥物的需求也越來越大，這是因為一方麵由於人類壽命越來越長，地球上的人口越來越多，用藥人口總數會逐年增加；另一方麵由於環境惡化，人們生活習慣和食物結構的改變，人類的怪病和新型疾病層齣不窮，而已有藥物對這些疾病療效低或者根本效。因此新藥研發一直是發達國傢科技發展戰略中的重中之重。然而，縱觀過去幾十年全球新藥研發的曆史，可以看齣，新藥研發的難度越來越大，費用也越來越高，新藥研發的周期也是越來越長。此外，新藥研發産業的投入産齣比例遠低於其他高科技産業。因此新藥研發也成瞭風險大、費用高、周期長的科技産業之一。一種新藥被批準上市，往往是曆經韆錘百煉和情淘汰的結果，毫疑問，一種新藥的誕生不但是人類智慧的結晶，也是巨額資金投入的産物，同時也代錶人類醫藥科技發展水平的一個新的裏程碑。
自改革開放以後，醫藥産業曆經30多年的發展，使我國成為化學閤成藥物的世界強國，我國的原料藥總量目前已經在全球化學閤成藥物市場領域中占絕對支配地位，原料藥齣口也成為世界第一，據保守估計，目前全球化學藥物的原料供應，60%以上是直接或者間接來源於中國。中國目前不但擁有全球多的藥物閤成化學傢和化工工程師，而且還擁有全球多的藥物化學閤成企業和産業基地。某些過去極為昂貴的原料藥，由於中國化學傢和藥企的不懈努力和勇於創新，成功地優化瞭生産工藝，使其生産成本和售價不斷下降，讓全球廣大患者受益。新藥，特彆是化學閤成藥，被批準上市後，就會吸引很多中國藥物閤成化學傢和醫藥生産企業積極主動地研究開發這些藥物的生産工藝。本書就是為瞭順應國內的行業要求和廣大讀者的急切需要而編寫的。首先，瞭解國外新批準的新藥信息對於我國的新藥研發有直接的幫助作用和間接的指導意義。我們可以從中吸取經驗和教訓，避免走彎路，減少浪費和降低損失。其次，研究已知藥物閤成路綫，對於改善現有的閤成工藝路綫、降低生産成本、閤理地設計新的藥物閤成路綫將有很大幫助。對於製藥企業而言，一個好的藥物閤成路綫，可以縮短生産周期，簡化生産工藝，降低生産成本，節約能源，減少或消除對環境的化學汙染與排放，其經濟效益及社會效益都是極為顯著的。
書中所選的全閤成路綫多數是國外製藥廠目前正在使用的生産工藝。一個被製藥工業後采用的藥物化學全閤成路綫通常都是從實驗室的小規模開始，經過數次優化後，再進行公斤級中試閤成。中試成功後，再進行試生産，後逐步完善到大量生産。整個過程需要有機閤成化學傢、化工工程師、質量檢測和質量控製專傢、工廠技術人員和管理人員的密切配閤。所以每一個成功的藥物閤成工藝都是眾多科學傢和工程技術人員共同的智慧結晶。本書所收集和介紹的藥品閤成路綫是全球眾多有機化學傢及藥物化學傢的心血與智慧的産物，可從一個側麵反映齣人類藥物閤成技術的高水準。
過去10年，我主編並先後齣版瞭《新藥化學全閤成手冊》（1999—2007）和《新藥化學全閤成手冊》（2007—2010），受到國內同行的歡迎和肯定，一些讀者朋友也給我提齣瞭很多好的建議，並希望我繼續編寫續集。本書能夠順利齣版，得益於眾多朋友和同行的大力支持、熱情鼓勵和私幫助。我要特彆感謝本書的共同作者：鄧並、李江勝、王進軍、王天宇、 許啓海、張德暉、張繼振、周文等博士、教授。正是由於這些科學傢的艱苦努力和對科學的私奉獻精神，本書纔能順利誕生。按中國的文化傳統，我現在已經進入瞭“知天命”的年紀瞭，在感慨時光快速流逝之餘，更懷念和感激那些曾經幫助我成長的多位科學前輩和導師，包括金聲、馬金石、薑貴吉、李成政、李強國、Henz Falk、David Lightner、David Dolphin等。他們有的已經退休，有的已經過世。我希望將此書奉獻給他們。此外我還要藉此機會感謝所有幫助和關心我的朋友和親人，他們私的幫助，熱情的鼓勵和真摯的友誼成為我堅持為理想而奮鬥的動力。此外我還要感謝我的傢人，沒有他們的大力支持、關心、照顧和鼓勵，我不可能在過去的一年內花上大量業餘時間潛心編寫本書。後我還要感謝美國北卡羅來納大學圖書館為我提供的多種免費的專業數據庫。
雖然我竭盡全力希望把本書編寫得盡善盡美，但限於知識水平，加之時間倉促，書中不足與疏漏之處難免，懇請同行和讀者批評指正。

陳清奇博士
MedKoo Biosciences，Inc.
2017年5月於美國北卡羅來納州教堂山市
（Chapel Hill，North Carolina，USA）
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