3.代谢药物作为外源性物质在体内经酶或其他作用使药物的化学结构发生改变,这个过程称为代谢(metabolism)或生物转化(biotransformation)。代谢是药物在体内消除的重要途径。肝脏是最主要的药物代谢器官。此外,胃肠道、肺、皮肤、肾等也可产生有意义的药物代谢作用。药物经过代谢后其药理活性或毒性发生改变。大多数药物被灭活,药理作用降低或完全消失,但也少数药物被活化而产生药理作用或毒性。需经活化才产生药理效应的药物称为前药(pro- drug)。药物代谢通常涉及I相(phase I)和Ⅱ相(phaseⅡ)反应。I相反应通过氧化、还原、水解,在药物分子结构中引入或脱去功能基团(如-OH,-NH2,-SH)而生成极性增高的代谢产物。Ⅱ相反应是结合(conjugation)反应,是药物分子的极性基因与内源性物质(如葡萄糖醛酸、硫酸、醋酸、甘氨酸等)经共价键结合,生成极性大、水溶性高的结合物而经尿排泄。参与I相反应的CYP450单加氧酶和Ⅱ相反应的结合酶的活性可因某些药物的反复应用而被诱导,导致酶活性增高。具有遗传多态性特征的药物代谢酶的被诱导程度受其表型和基因型多态性的影响,野生型纯合子的可诱导性显著高于野生型杂合子,更高于突变型纯合子。有些药物本身就是其所诱导的药物代谢酶的底物,因此在反复应用后,药物代谢酶的活性增高,其自身代谢也加快,这一作用称自身诱导。
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评分第一节 肺通气
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评分???
评分挺好的,就是没有分析答案
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评分第八章
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