手性药物研究与评价 pdf epub mobi txt 电子书 下载 2025

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尤启冬，林国强 编

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• 手性药物
• 药物化学
• 药物分析
• 药物评价
• 手性拆分
• 药物代谢
• 药物动力学
• 药物设计
• 药物研发
• 立体化学

出版社： 化学工业出版社

ISBN：9787122103895

版次：1

商品编码：10797159

包装：平装

开本：16开

出版时间：2011-07-01

用纸：胶版纸

页数：905

正文语种：中文

内容简介

　　《手性药物研究与评价》第1部分主要介绍手性药物的制备原理、合成方法、生物催化合成技术、拆分、分离与分析方法、生物学评价以及手性药物的审评原则及管理要求；第2部分收集了自2000年以来国内外上市的手性药物，以及目前仍在临床前、临床中研究的手性活性化合物共300多个，并附有主要参考文献。对手性药物目前研究的现状，候选药物的特点、进展与评价进行了综合性的介绍。
　　本书可供从事手性药物研究与开发的院校、研究单位和企业作为参考，以掌握手性药物研究的现状；可供初涉此领域的学生和研究人员系统学习手性药物的有关知识；也可供大专院校的学生、研究生和教师作为参考书。

内页插图

目录

第1部分
1　手性化合物的基本知识
1.1　手性是自然界的属性
1.2　手性药物
1.3　手性、不对称性与光学活性
1.4　手性的命名及有关术语
1.4.1　命名
1.4.2　与手性有关的术语
1.5　对映体组成的测定
1.5.1　比旋光度的测定
1.5.2　核磁共振谱法(NMR)
1.5.3　使用手性柱的色谱法
1.6　绝对构型的测定
1.6.1　X射线衍射法
1.6.2　化学相关法
1.6.3　普雷洛格规则
1.6.4　霍洛法
1.6.5　NMR法
参考文献
2　手性药物的不对称合成方法
2.1　手性药物与不对称合成
2.2　不对称合成的定义与表述
2.3　不对称合成的方法分类
2.4　有机分子催化的不对称反应
2.5　不对称氧化反应
2.5.1　烯丙醇的不对称环氧化反应
2.5.2　非官能团化的烯烃的不对称氧化反应
2.5.3　内消旋环氧化合物的不对称失对称性作用
2.5.4　烯烃的不对称双羟化反应
2.5.5　不对称羟氨化反应
2.5.6　不对称氮杂环丙烷化反应
2.5.7　不对称Bayer�睼illiger氧化反应
2.6　不对称氢化反应及还原反应
2.6.1　碳碳双键的不对称催化氢化
2.6.2　羰基化合物的不对称催化氢化反应
2.6.3　硼杂�み蛲榇呋�还原体系
2.6.4　羰基的直接不对称还原胺化反应
2.7　不对称碳碳键的生成
2.7.1　底物控制的碳碳键生成反应
2.7.2　试剂控制或催化的不对称碳碳键生成反应
2.8　不对称反应中的新概念
2.8.1　不对称反应中的非线性立体化学效应
2.8.2　二中心协同催化作用
参考文献
3　手性药物的生物催化合成技术
3.1　概述
3.2　生物催化剂
3.2.1　生物催化剂的筛选
3.2.2　生物催化剂发现和改造的分子方法
3.2.3　高稳定性生物催化剂的制备方法
3.3　生物催化合成反应的体系
3.3.1　生物催化反应的溶剂系统
3.3.2　非水溶剂的影响及其选择原则
3.3.3　水活度的影响及其控制方法
3.3.4　添加剂对非水相生物催化反应的影响
3.4　手性药物及其中间体的生物催化合成
3.4.1　生物还原在手性药物合成中的应用
3.4.2　生物氧化在手性药物合成中的应用
3.4.3　水解和酯化反应
3.4.4　转移和裂合反应
参考文献
4　手性药物的拆分
4.1　外消旋体的有关性质
4.2　手性药物的结晶拆分方法
4.2.1　直接结晶法
4.2.2　通过形成非对映异构体的结晶法
4.3　复合拆分和包合拆分方法
4.3.1　复合拆分方法
4.3.2　包合拆分方法
4.3.3　包结拆分方法
4.4　动力学拆分
4.4.1　动力学拆分的化学方法
4.4.2　动力学拆分的酶催化方法
4.5　动态拆分方法
4.5.1　动态动力学拆分方法
4.5.2　动态热力学拆分方法
4.6　色谱拆分
4.6.1　液相柱色谱的制备拆分方法
4.6.2　制备性拆分方法
4.6.3　超(亚)临界流体色谱的制备拆分方法
参考文献
5　手性药物的分离分析
6　手性药物的生物活性研究
7　手性药物代谢动力学研究方法
8　手性药物的非临床安全性评价
9　手性药物的注册管理和技术评价
10　抗炎药
11　免疫系统药物
12　糖尿病治疗药
13　利尿剂
14　抗骨质疏松药
15　抗前列腺增生药
16　尿失禁治疗药
17　其他类药物
中英文术语对照表
索引
英文药名索引

《手性：生命之舞的奥秘与应用》 内容概要 本书并非一本专业的学术著作，而是一部旨在揭示“手性”这一迷人现象及其在自然界、人类生活和科学研究中扮演的至关重要角色的科普读物。我们将从基础概念出发，逐步深入，以生动形象的语言和丰富的实例，带领读者领略手性的奇妙世界，理解它如何深刻地影响着我们所感知的一切，并窥探其在现代科技与健康领域日益增长的应用前景。 第一部分：手性的基本概念与自然界的呼应 什么是手性？——左右手镜像的类比 我们会从最直观的比喻——人类的左右手开始，解释手性的核心特征：不可重叠性。通过生活中的例子，如左手套和右手套，左脚鞋和右脚鞋，以及螺旋楼梯，让读者轻松理解“镜像对称”但“并非同一”的概念。接着，我们将引入化学中的“手性中心”——通常是碳原子连接四个不同基团。我们会用通俗易懂的图示和模型，展示不同手性分子的空间构型，并引入“对映异构体”这一术语，强调它们物理性质（如熔点、沸点）高度相似，但化学性质（特别是与生物体内的手性分子相互作用时）可能截然不同。 大自然的手性韵律 一旦理解了基本概念，我们将把目光投向广阔的自然界，揭示手性是生命演化过程中不可或缺的一部分。 氨基酸与蛋白质：生命的基石 我们会详细阐述，构成我们身体的绝大多数蛋白质的氨基酸，几乎全部是L型（左手型）。这看似微小的选择，却是生命物质得以精确构建和功能实现的关键。我们将解释，为何大自然偏爱L型氨基酸，以及这种“手性选择”是如何在漫长的演化过程中形成的，并讨论如果存在D型氨基酸，生命体将面临怎样的混乱。 糖类：能量的流动 糖类，如葡萄糖，也具有手性。我们熟悉的葡萄糖主要是D型，这是我们身体能量代谢的关键。我们将探讨D型葡萄糖为何成为生命体主要的能量来源，以及L型葡萄糖在自然界中的稀少性及其可能的功能。 DNA与RNA：遗传信息的载体 遗传物质DNA和RNA的双螺旋结构，其手性是其稳定性和功能性的基础。我们将介绍DNA和RNA的右手螺旋构型，并解释这种特定的手性如何使得遗传信息得以精确复制和传递。 味觉与嗅觉的感知 为什么有些物质闻起来或尝起来是愉悦的，而它们的“镜像”分子却可能令人不适，甚至有毒？我们将通过香精香料的例子，例如薄荷醇（menthol）的两种对映异构体，一个带来清凉感，另一个则可能带来苦涩感，来展示手性分子如何在我们的味觉和嗅觉受体上产生截然不同的信号，进而影响我们的感官体验。 其他自然现象 我们还会简要提及其他例子，如植物的向光性（生长素的手性），以及生物体内酶催化反应的高度立体选择性，进一步印证手性是自然界运行的基本规律之一。 第二部分：手性的科学探索与挑战 手性物质的分离与合成：科学家的“左右为难” 一旦了解了手性物质的重要性，接下来的挑战是如何获取纯净的手性化合物。 “手性识别”的艺术 我们将介绍几种经典的手性分离方法，例如使用手性固定相的色谱分离技术，以及利用手性拆分剂形成非对映异构体盐后再进行分离的方法。这些方法如同为手性分子设计了“左手”和“右手的鞋子”，能够精确地将它们分开。 “不对称合成”的突破 介绍现代有机化学在不对称合成领域取得的巨大成就。我们将聚焦于如何通过设计特定的手性催化剂或手性助剂，在化学反应中“诱导”产物形成特定的手性构型，从而直接获得所需的手性分子，避免了繁琐的分离过程。我们将以一些具有代表性的不对称催化反应为例，展示其巧妙的机理和广泛的应用。 手性分析技术：精准的“指纹”识别 介绍各种用于确定手性化合物绝对构型和纯度的分析手段，如圆二色谱（CD）、极化计（Polarimeter）以及核磁共振（NMR）等，这些技术如同为每个手性分子提供了独一无二的“指纹”。 药物开发中的手性考量：安全与效能的保障 手性在药物领域的意义尤为突出，因为它直接关系到药物的疗效、副作用甚至安全性。 “镜像药物”的悲剧与教训 详细回顾历史上著名的药物事件，例如沙利度胺（Thalidomide）事件。我们将深入分析，沙利度胺的两种对映异构体为何一个具有镇静安眠作用，而另一个却导致了严重的先天畸形。这一悲剧深刻地警示了药物开发中对手性认知不足的危险性，也推动了相关法规的完善。 单映体药物的优势 介绍“单映体药物”（single enantiomer drug）的概念，以及为何目前越来越多的药物以单一纯净的手性形式存在。我们将阐述，使用单一对映体药物的好处，例如提高疗效、降低剂量、减少不必要的副作用，从而实现更精准、更安全的治疗。 手性在药物设计中的地位 探讨手性信息如何被纳入药物分子的设计过程，以及如何通过结构改造来优化药物的手性特征，以获得更好的药理活性和药代动力学特性。 第三部分：手性科技的广阔前景 材料科学中的手性之美 除了生命科学和医药领域，手性现象在材料科学中也展现出令人兴奋的应用潜力。 手性材料的特殊功能 介绍一些具有手性结构的新型材料，例如液晶材料、聚合物、纳米材料等，以及它们的手性所赋予的独特光学、电学和机械性能。例如，手性材料在液晶显示屏、非线性光学器件、传感元件等方面的应用。 手性在催化领域的拓展 除了药物合成，手性催化剂在其他精细化学品、农药、香料等领域的合成中也发挥着越来越重要的作用，实现高效、绿色、选择性的化学转化。 化学之外的手性应用 我们将拓展视野，探讨手性在更广泛领域的潜在影响。 手性在食品工业中的应用 例如，某些手性化合物可以作为天然的甜味剂或风味增强剂，或者用于改善食品的稳定性和口感。 手性在农业科学中的作用 如利用手性农药以降低对环境的影响，或利用手性化合物调控植物生长。 手性在环境科学中的考量 例如，环境中手性污染物的检测和降解，以及它们对生态系统的潜在影响。 结语 本书旨在以一种轻松易懂的方式，展现手性这一隐藏在自然界和我们生活深处的普遍而深刻的规律。从生命的起源到人类的健康，从微观的分子世界到宏观的材料应用，手性无处不在，它以其独特的“镜像”之舞，构建着我们感知到的物质世界的丰富性和复杂性。希望通过本书的阅读，读者能够对“手性”产生浓厚的兴趣，并认识到它在现代科学技术发展中日益重要的地位和无限的可能性。手性，正是生命得以有序运行，物质得以千姿百态的根本原因之一，是理解自然奥秘的一把关键钥匙。

评分☆☆☆☆☆

这本书的第四部分，将目光投向了手性药物的未来发展趋势，让我看到了这个领域的无限可能。作者不仅回顾了近年来手性药物研发取得的一些重要突破，比如一些新型手性药物的成功上市，还对未来的研究方向进行了大胆的预测。我了解到，随着计算化学和人工智能的发展，手性药物的设计和筛选正在变得越来越高效和精准。例如，利用计算模拟预测手性药物与靶点的相互作用，可以大大缩短研发周期。书中还提到了生物技术在手性药物合成中的应用，比如利用基因工程改造微生物，使其能够高效地生产特定的手性化合物。此外，对于一些尚未解决的挑战，比如手性药物的绿色合成、手性药物的仿制药开发等，也进行了深入的探讨。这让我看到了一个充满活力和创新精神的研究领域。对于那些对前沿科技和药物研发充满兴趣的读者而言，这部分内容无疑是具有启发性的，它描绘了一个更加美好和健康的未来，而手性药物将在其中扮演越来越重要的角色。

评分☆☆☆☆☆

读到这本书关于手性药物评价的部分，我才真正体会到“严谨”二字的分量。这部分内容详实，将手性药物在临床前和临床试验中的评价过程进行了深入的剖析。我了解到，仅仅知道一个药物具有手性是不够的，更重要的是要对其不同异构体的生物活性、药代动力学（吸收、分布、代谢、排泄）以及毒理学特性进行详细的研究。书中列举了大量的实验方法和评价标准，比如高效液相色谱法（HPLC）用于分离和定量手性异构体，以及各种体外和体内模型用于评估其药效和安全性。特别是关于立体选择性毒性研究，让我意识到了药物研发的复杂性和高风险性。一个在实验室里看起来效果显著的手性药物，在人体内的表现可能会因为其立体构型的细微差别而产生巨大的偏差。书中还强调了注册申报过程中，对单一手性药物和外消旋体药物的不同要求，以及监管机构如何评估和批准手性药物的上市。这部分内容虽然技术性较强，但对于理解药物研发的完整流程，以及如何确保药物的安全有效，具有不可替代的意义。

评分☆☆☆☆☆

总而言之，我必须说，《手性药物研究与评价》这本书的最后一部分，给我留下了非常深刻的印象，因为它不仅仅是对已有知识的总结，更是对未来的展望，充满了科学的探索精神。书中深入探讨了手性药物在疾病治疗中的一些具体应用，比如在心血管疾病、神经系统疾病、抗感染以及抗肿瘤等领域，一些具有代表性的手性药物是如何被开发出来，又是如何凭借其独特的优势，克服了传统药物的局限性，从而成为重要的治疗手段。我特别注意到书中对一些创新性手性药物的案例分析，这些案例不仅展示了成功的研发路径，也揭示了其中可能遇到的瓶颈和挑战。更重要的是，作者并没有止步于已有的成就，而是积极地探讨了未来手性药物的发展方向，例如如何开发更具选择性的手性药物，如何利用先进的递送系统提高药物的靶向性，以及如何通过多学科交叉融合，推动手性药物研究进入新的阶段。这种前瞻性的视角，让我对这个领域未来的发展充满了期待，也更加理解了手性药物研究对于人类健康事业的深远意义。

评分☆☆☆☆☆

这本书的第二部分，重点放在了手性药物的合成策略和方法上，这对我来说是一次非常宝贵的学习体验。我一直以为合成药物是一件非常复杂且需要大量专业知识的事情，而这本书则系统地梳理了各种手性合成的方法，从经典的催化不对称合成，到酶催化、手性拆分，再到近年来备受关注的手性助剂法，都进行了详细的介绍。其中，对于各种方法的原理、优缺点以及适用范围，都做了清晰的阐述。我尤其对不对称催化印象深刻，书中通过一些具体的反应实例，比如不对称氢化、不对称氧化等，展示了如何巧妙地利用手性催化剂，精确地控制产物的立体化学构型，从而得到单一的手性异构体。这其中的精妙设计和化学逻辑，让我叹为观止。此外，书中还探讨了经济性、环保性等实际生产中考虑的因素，以及如何根据具体情况选择最合适的合成路线。对于从事相关研究的同行来说，这部分无疑是极其有价值的参考资料，它提供了一个全面的手性合成方法学概览，并提供了许多理论和实践上的指导。即使是我这样的初学者，也能从中窥见手性药物合成的宏伟图景。

评分☆☆☆☆☆

这本书的名字叫《手性药物研究与评价》，我一直对这个领域非常好奇，所以毫不犹豫地入手了。虽然我不是专业人士，但这本书的开篇就深深吸引了我，它以一种引人入胜的方式解释了“手性”这个概念，并将其与我们日常接触到的药物联系起来。我之前一直以为药物都是简单的一个分子，吃了就能治病，但这本书让我大开眼界。它详细阐述了为什么许多药物都存在手性异构体，以及这些异构体在药效、毒性甚至代谢上可能存在的巨大差异。例如，它提到了一些令人震惊的案例，说明同一种手性药物，一个异构体可能救命，而另一个异构体却可能致残甚至致命。这种“镜像分子”的微妙差别，在书中被描绘得淋漓尽致，让我对化学世界的奇妙和严谨有了更深刻的体会。同时，书中也初步介绍了手性药物的筛选和评价方法，虽然有些技术性的描述，但作者用了很多生动的比喻和图示，帮助我这个门外汉也能大致理解其原理。总而言之，这本书的开篇非常成功，它成功地激发了我对整个领域的好奇心，让我迫切地想知道更多关于手性药物是如何被发现、研究和应用于临床的。

评分☆☆☆☆☆

《手性药物研究与评价》第1部分主要介绍手性药物的制备原理、合成方法、生物催化合成技术、拆分、分离与分析方法、生物学评价以及手性药物的审评原则及管理要求；第2部分收集了自2000年以来国内外上市的手性药物，以及目前仍在临床前、临床中研究的手性活性化合物共300多个，并附有主要参考文献。对手性药物目前研究的现状，候选药物的特点、进展与评价进行了综合性的介绍。

评分☆☆☆☆☆

手性药物类很专业的述评图书，值得有关专业人员阅读、参考。

评分☆☆☆☆☆

后半部分，感觉可以去掉，前半部讲的比较透彻，不过，也没有太过于突出的地方

评分☆☆☆☆☆

好

评分☆☆☆☆☆

好

评分☆☆☆☆☆

好

评分☆☆☆☆☆

手性药物类很专业的述评图书，值得有关专业人员阅读、参考。

评分☆☆☆☆☆

记得作者出过另一本书，与此书内容差不多，都算是很很经典的手性化合物参考书籍。不过这本书白色的硬壳不是太好，而且太软，收到的时候就已经有变形烂掉，可惜了！

评分☆☆☆☆☆

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