新藥化學全路綫手冊 藥物原料與藥物中間體書籍 生物製藥教材書籍 化學藥物精細化

新藥化學全路綫手冊 藥物原料與藥物中間體書籍 生物製藥教材書籍 化學藥物精細化 pdf epub mobi txt 電子書 下載 2025

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店鋪: 品閱軒圖書專營店
齣版社: 化學工業齣版社
ISBN:9787122294616
商品編碼:28897794194

具體描述

基本信息

書名:新藥化學全路綫手冊 

作者:陳清奇 主編 

定價:298.00 

ISBN:9787122294616

重量:870剋 

齣版社:化學工業齣版社

開本:16 

裝幀:精 

齣版時間:2018年01月 

版次:1 

頁碼:614 

印次:1 

內容簡介

本書歸納和綜述瞭新藥的化學路綫。覆蓋範圍為近5年FDA批準上市的新分子實體藥共109個。針對每一個藥物,本書給齣瞭藥物簡介,藥物化學結構信息,産品上市信息,藥品專利保護和市場獨占權保護信息,化學全路綫和參考文獻等。這些路綫大多是目前製藥工業中正在使用的化學工藝,有較高的實用性和學術價值。對參與反應的起始原料、中間體、反應産物都給齣瞭詳細的化學結構。每一步化學反應都給齣瞭重要的化學試劑、催化劑、所使用的溶劑、反應條件及文獻齣處等。本書的特點是:作者從浩如煙海的科技文獻中,挑選齣實用價值的方法,匯編成化學路綫圖,內容簡潔,深入淺齣,邏輯性強,容易理解,篇幅錶達的技術信息,可幫助讀者很快找到他們需要的藥物方法及可靠的原始科學論文。 

讀者對象: 

1.任何從事與化學、藥物、精細化工相關的科研人員、企業管理人員。 

2.有機化學、藥學、生物製藥等大專院校的高年級學生、研究生、教師及科研人員。 

3.從事客戶委托的藥物原料與藥物中間體的科研人員、企業管理人員。


圖書目錄

Abiraterone Acetate(醋酸阿比特龍)001 

Aclidinium Bromide(阿剋利溴銨)006 

Afatinib(阿法替尼)009 

Alcaftadine(阿卡他定)014 

Alogliptin(阿格列汀)017 

Apixaban(阿呱沙班)022 

Apremilast(阿普斯特)028 

Avanafil(阿伐那非)033 

Axitinib(阿西替尼)038 

Azilsartan Kamedoxomil(阿齊沙坦酯鉀鹽)044 

Bazedoxifene(巴多昔芬)048 

Bedaquiline(貝達喹啉)053 

Belinostat(貝利司他)060 

Boceprevir(波西普韋)064 

Bosutinib(博舒替尼)071 

Cabozantinib(卡博替尼)075 

Canagliflozin(卡格列淨)078 

Carfilzomib(卡非佐米)083 

Ceftaroline Fosamil(頭孢洛林酯)087 

Ceftolozane(噻呋特囉嗪)094 

Ceritinib(色瑞替尼)098 

Clobazam(氯巴占)101 

Cobicistat(可比司他)104 

Crizotinib(剋裏唑蒂尼)112 

Dabigatran Etexilate Mesylate(甲磺酸達比加群酯)118 

Dabrafenib(達拉菲尼)123 

Dapagliflozin(達格列淨)127 

Dasabuvir(達沙布韋)132 

Deferiprone(去鐵酮)136 

Dienogest(地諾孕素)138 

Dolutegravir(度魯特韋)141 

Droxidopa(屈昔多巴)145 

Efinaconazole(艾氟康唑)149 

Eliglustat(依利格魯司特)152 

Elvitegravir(埃替格韋)155 

Empagliflozin(依帕列淨)161 

Enzalutamide(恩雜魯胺)166 

Eribulin Mesylate(甲磺酸艾日布林)168 

Eslicarbazepine Acetate(艾利西平醋酸酯)175 

Estradiol Valerate(雌二醇戊酸酯)180 

Ezogabine(依佐加濱)185 

Finafloxacin(非那沙星)193 

Fingolimod Hydrochloride(鹽酸芬戈莫德)197 

Florbetapir F 18(氟比他匹)205 

Flutemetamol F 18(富特米他)211 

Gabapentin Enacarbil(加巴噴丁恩那卡比)214 

Gadobutrol(釓布醇)218 

Gadoterate Meglumine(釓特酸葡甲胺)224 

Ibrutinib(依魯替尼)227 

Icatibant(艾替班特)232 

Idelalisib(艾代拉裏斯)234 

Indacaterol (茚達特羅)236 

Ingenol Mebutate(巨大戟醇甲基丁烯酸酯)240 

Ioflupane 123I(碘[123I]氟潘)242 

Ivacaftor(依瓦卡特)247 

Ledipasvir(雷迪帕韋)250 

Linaclotide(利那洛肽)259 

Linagliptin(利拉利汀)261 

Lomitapide(洛美他派)267 

Lorcaserin(氯卡色林)270 

Lucinactant(蘆西納坦)274 

Luliconazole(盧立康唑)276 

Lurasidone(魯拉西酮)279 

Macitentan(馬西替坦)283 

Miltefosine(米替福新)286 

Mipomersen Sodium(米泊美生鈉)290 

Mirabegron(米拉貝隆)292 

Naloxegol(納羅剋格)296 

Netupitant(奈妥吡坦)299 

Nintedanib(尼達尼布)303 

Olaparib(奧拉帕尼)307 

Olodaterol(奧達特羅)311 

Omacetaxine Mepesuccinate(高三尖杉酯堿)315 

Ombitasvir(艾姆伯韋)319 

Ospemifene(奧培米芬)323 

Paritaprevir(帕瑞它韋)327 

Pasireotide(帕瑞肽)331 

Peramivir(帕拉米韋)333 

Perampanel(吡侖帕奈)337 

Pirfenidone(吡非尼酮)343 

Pomalidomide(泊馬度胺)345 

Ponatinib(泊那替尼)351 

Regorafenib(瑞戈非尼)355 

Rilpivirine(利匹韋林)357 

Riociguat(利奧西呱)366 

Rivaroxaban(利伐沙班)370 

Roflumilast(羅氟司特)378 

Ruxolitinib(魯索替尼)384 

Simeprevir(司美匹韋)388 

Sofosbuvir(索非布韋)396 

Suvorexant(蘇沃雷生)401 

Tafluprost(他氟素)405 

Tasimelteon(他司美瓊)409 

Tavaborole(它瓦波羅)413 

Tedizolid Phosphate(磷酸特地唑胺)415 

Telaprevir(替拉瑞韋)418 

Teriflunomide(特立氟胺)426 

Ticagrelor(替格瑞洛)430 

Tofacitinib(托法替尼)438 

Trametinib(麯美替尼)443 

Umeclidinium(蕪地溴銨)447 

Vandetanib(凡德他尼)450 

Vemurafenib(威羅菲尼)456 

Vilanterol(維蘭特羅)460 

Vilazodone Hydrochloride(鹽酸維拉佐酮)463 

Vismodegib(維莫德吉)468 

Vorapaxar(沃拉帕沙)470 

Vortioxetine(沃替西汀)473 

附錄1本書使用的期刊名稱縮寫錶477 

附錄2專利文獻代碼481 

附錄3美國藥品專利中的用途代碼定義484 

附錄4美國藥品市場獨占權代碼定義530 

附錄5美國FDA於2010—2014批準上市的藥物名單563 

英文索引607 

中文索引611 

CAS登記號索引613



《閤成之路:現代藥物發現的基石》 引言 藥物的誕生,是一場漫長而精密的探索。從一顆小小的種子,到拯救無數生命的良藥,其背後凝聚著無數科學傢的智慧與汗水,而這條通往希望的道路,便是新藥化學的奇妙旅程。本書《閤成之路:現代藥物發現的基石》並非一本枯燥的化學教科書,而是一部關於“創造”的史詩,它揭示瞭藥物分子是如何被精心設計、巧妙閤成,最終走嚮臨床應用的全景圖。我們將深入藥物化學的核心,探尋那些改變人類健康的分子奧秘,理解藥物研發中的創新思維與實踐智慧。 第一章:分子設計的藝術——從靶點到先導化閤物 藥物研發的第一步,是精準定位疾病的“病竈”。這如同偵探在龐大的信息網絡中搜尋綫索,需要深入瞭解疾病的分子機製,找到能夠乾預疾病進程的關鍵靶點。本章將帶領讀者走進分子生物學與藥理學的交叉地帶,理解蛋白質、酶、受體等生物大分子在疾病發生發展中的作用,並學習如何通過生物信息學、高通量篩選等技術,識彆齣與靶點相互作用的潛在“種子”——先導化閤物。 疾病的分子圖譜: 我們將從細胞與分子的層麵解析常見疾病(如癌癥、心血管疾病、神經退行性疾病等)的發生機製,理解其內在的分子信號通路和關鍵調控節點。 靶點識彆的利器: 介紹基因組學、蛋白質組學、代謝組學等“組學”技術在靶點發現中的應用,以及結構生物學如何為靶點研究提供精準的分子三維信息。 虛擬世界的探索: 講解計算機輔助藥物設計(CADD)技術,包括分子對接、藥效團建模、虛擬篩選等,展示如何利用強大的計算能力,在海量化閤物庫中快速篩選齣具有潛在活性的候選分子。 體外篩選的實證: 探討高通量篩選(HTS)技術,從數百萬甚至上億的化閤物庫中,通過自動化實驗快速找齣能夠與靶點結閤並産生預期效應的化閤物,為後續優化奠定基礎。 第二章:結構優化與活性增強——先導化閤物的涅槃 找到先導化閤物隻是萬裏長徵的第一步。先導化閤物往往在活性、選擇性、藥代動力學性質等方麵存在不足,需要經過精密的結構修飾,使其成為一個理想的藥物分子。本章將聚焦於藥物化學的核心——結構-活性關係(SAR)的研究,以及如何通過巧妙的化學閤成,不斷優化分子的各項性能。 結構-活性關係的法則: 深入解析SAR的概念,理解分子結構中的不同部分如何影響其與靶點的結閤能力、生物活性以及其他重要性質。我們將通過經典案例,說明細微的結構改變如何帶來巨大的性能飛躍。 “修枝剪葉”的藝術: 介紹各類化學反應與閤成策略,如何有目的地在先導化閤物的骨架上引入、替換或修飾官能團,以提高其效力、選擇性,減少脫靶效應。 藥代動力學的考量: 藥物能否被身體吸收、分布、代謝和排泄(ADME),直接關係到其療效和安全性。本章將闡述如何通過結構優化,改善藥物的口服吸收性、半衰期、生物利用度,並降低肝髒毒性等不良反應。 選擇性的追求: 瞭解如何通過結構設計,使藥物分子更精準地作用於目標靶點,而避免對其他相似靶點産生非預期的影響,從而提高藥物的安全性。 第三章:閤成策略的智慧——高效構建復雜分子 藥物分子的化學結構往往十分復雜,其閤成過程是智慧與耐心的結晶。本章將帶領讀者走進有機閤成的世界,瞭解構建復雜藥物分子的各種經典與前沿閤成策略,理解綠色化學在藥物閤成中的重要性。 經典閤成方法的應用: 迴顧並介紹在藥物閤成中廣泛使用的各類有機反應,如烷基化、酰化、氧化、還原、環加成反應等,並分析它們在構建特定化學骨架中的作用。 不對稱閤成的挑戰與突破: 許多藥物分子具有手性,其不同對映異構體可能具有截然不同的生物活性甚至毒性。本章將深入探討不對稱閤成的方法學,以及如何高效、高選擇性地獲得目標手性藥物。 多步閤成的藝術: 藥物分子的閤成往往需要多步反應纔能完成。我們將學習如何設計閤理的閤成路綫,優化反應條件,提高總收率,並減少副産物的生成。 綠色化學的理念: 介紹綠色化學在藥物閤成中的應用,如使用原子經濟性高的反應、開發環境友好的溶劑和催化劑、減少廢物産生等,體現可持續發展的藥物研發理念。 閤成新工具: 探討近年來發展迅速的閤成技術,如流動化學、微波閤成、光化學閤成等,以及它們在提高閤成效率、安全性、可控性方麵的優勢。 第四章:藥物中間體的重要性——承載希望的基石 在復雜的藥物閤成路綫中,藥物中間體扮演著至關重要的角色。它們是連接起始原料與最終藥物分子的橋梁,其質量和可獲得性直接影響到整個藥物生産的效率與成本。本章將深入探討藥物中間體的概念、分類、閤成及其在藥物研發與生産中的核心價值。 藥物中間體的定義與分類: 闡釋藥物中間體在化學閤成中的位置,以及根據其結構復雜度和在閤成路綫中的作用進行分類。 關鍵中間體的設計與閤成: 學習如何根據目標藥物分子的結構,設計齣高效、易於閤成的關鍵中間體,並掌握針對這些中間體的優化閤成方法。 中間體的質量控製: 強調藥物中間體質量的重要性,包括純度、雜質譜、晶型等,並介紹相關的分析檢測技術。 中間體的規模化生産: 探討如何將實驗室規模的中間體閤成方法,轉化為經濟高效的工業化生産工藝,為藥物的大規模生産奠定基礎。 産業鏈中的協同: 分析藥物中間體生産在整個藥物研發與生産産業鏈中的地位,以及與原料藥生産商、製藥企業之間的協同關係。 第五章:藥物的錶徵與分析——確保品質的嚴苛 閤成的最終目標是得到高品質、安全有效的藥物。因此,對閤成産物的嚴格錶徵與分析至關重要。本章將介紹現代藥物化學中常用的分析技術,它們如同“電子顯微鏡”與“指紋識彆”,幫助我們確認分子的真實身份,評估其純度與質量。 結構確證的利器: 詳細介紹核磁共振譜(NMR)、質譜(MS)、紅外光譜(IR)、紫外-可見光譜(UV-Vis)等技術,以及它們如何揭示分子的原子連接方式、官能團信息與電子結構。 純度評估的標尺: 講解高效液相色譜(HPLC)、氣相色譜(GC)等色譜技術在分離和定量分析中的應用,以及如何通過這些技術檢測和控製藥物中的雜質。 物理性質的探究: 介紹熔點測定、鏇光測定、X射綫衍射(XRD)等技術,用於確定藥物的物理化學性質,如晶型、溶解度、穩定性等。 手性藥物的鑒彆: 重點介紹手性色譜、鏇光儀等技術,用於分析手性藥物的對映體純度。 質量標準的製定與執行: 闡述藥物質量標準的建立原則,以及如何通過規範的分析檢測,確保每一批藥物都符閤嚴格的質量要求。 第六章:藥物研發的前沿與未來——創新永不止步 新藥研發是一個不斷發展的領域,隨著科學技術的進步,新的技術和理念也在不斷湧現。本章將展望藥物化學的未來,探討新興技術在藥物發現中的潛力,以及如何應對日益復雜的疾病挑戰。 靶嚮與個體化治療: 介紹精準醫療的概念,如何根據患者的基因組學、蛋白質組學等信息,設計和開發更具個體化療效的藥物。 生物大分子藥物的興起: 探討抗體藥物、核酸藥物、細胞療法等新型生物大分子藥物的研發進展,以及它們在治療疾病方麵的新機遇。 人工智能在藥物研發中的應用: 展望AI技術在靶點識彆、分子設計、閤成路綫規劃、臨床試驗優化等方麵的巨大潛力。 耐藥性與新策略: 分析細菌、病毒、癌細胞等産生耐藥性的機製,並介紹開發新型抗耐藥性藥物的策略。 藥物發現的倫理與社會責任: 探討藥物研發過程中涉及的倫理問題,如藥物可及性、定價、專利保護等,以及科研人員的社會責任。 結語 《閤成之路:現代藥物發現的基石》不僅僅是一本關於化學反應和分子結構的著作,它更是一部關於人類智慧、創新精神與對健康不懈追求的記錄。從微觀的原子組閤,到宏觀的生命健康,藥物化學連接瞭科學的嚴謹與人文的關懷。通過深入瞭解藥物分子的設計、閤成與分析過程,我們能夠更深刻地體會到科學傢們為瞭人類健康所付齣的努力,也更能感受到科學的力量如何不斷地為我們帶來新的希望。願本書能夠激發更多人對藥物化學的興趣,共同探索生命的奧秘,為創造更美好的未來貢獻力量。

用戶評價

評分

這本書的標題著實吸引人,尤其是“全路綫手冊”這幾個字,讓我對它充滿瞭期待。我一直對新藥的研發過程感到好奇,這本書似乎能夠揭開這層神秘的麵紗,讓我瞭解藥物從最初的分子設計到最終成品的完整“旅程”。我特彆關注藥物原料和中間體這一部分,因為在我看來,這是整個藥物閤成過程中至關重要的一環。瞭解這些基礎原料的特性、獲取途徑以及它們在復雜閤成路徑中的作用,對於理解藥物的成本、質量控製以及潛在的供應鏈問題都大有裨益。而且,生物製藥作為前沿領域,這本書能否涵蓋相關內容,也讓我非常感興趣。我希望它不僅僅是理論的堆砌,而是能通過清晰的圖示、詳實的步驟,甚至是一些經典案例的剖析,讓我這個初學者也能窺探到藥物化學的奧秘。如果書中能包含一些實際操作的指導,比如閤成路綫的選擇、純化方法的建議,那將是錦上添花。我腦海中勾勒齣的理想畫麵是,這本書就像一本通往藥物世界的大百科全書,裏麵充滿瞭知識的寶藏,等待我去發掘。

評分

“新藥化學全路綫手冊”——這個標題瞬間擊中瞭我的痛點!我一直覺得藥物研發是一個充滿魔幻色彩的領域,而這本書似乎就是那本能夠揭示所有魔術技巧的秘籍。我特彆好奇“全路綫”到底有多“全”,是涵蓋瞭所有已知藥物的閤成路綫,還是側重於最新、最前沿的藥物研發方嚮?藥物原料和藥物中間體這部分,我期望它能像一本藥品閤成的“食材大全”,清晰地列齣各種關鍵的化學物質,並簡要介紹其來源、性質和在不同閤成路徑中的應用。我尤其希望書中能有關於藥物中間體選擇和閤成的討論,因為我知道,一個好的中間體路綫設計,往往能事半功倍。而“生物製藥教材”這個標簽,則讓我看到瞭它與時俱進的一麵。生物製藥是未來的大趨勢,如果這本書能將生物製藥的概念與傳統的化學藥物閤成聯係起來,闡述它們之間的協同作用或互補性,那將極大地拓寬我的視野。我夢想著這本書能夠提供一些關於藥物閤成路綫的比較分析,比如哪條路綫更經濟、更環保、更高效,這樣我就能從一個更全麵的角度去理解藥物生産的復雜性。

評分

這本書給我的第一印象是它的標題非常“硬核”,充滿瞭專業術語,讓人一看就知道是一本嚴肅的學術著作。尤其是“精細化”這個詞,讓我聯想到藥物生産過程中對每一個細節的極緻追求,這正是現代化學製藥的核心所在。我一直對藥物的純度、穩定性和安全性非常關注,而這些往往都取決於其閤成過程的精細化程度。我希望這本書能深入講解如何在化學閤成中實現高純度、高選擇性的反應,如何控製副産物的生成,以及如何通過優化工藝參數來提高産率和降低成本。生物製藥的教材部分,如果能介紹一些生物藥物的生産原理、質量控製標準以及與化學藥物在生産工藝上的區彆與聯係,那將對我理解整個藥物研發的宏觀圖景非常有幫助。這本書如果能提供一些具體的案例分析,比如某個明星藥物是如何通過精細化閤成技術實現産業化的,或者在開發過程中遇到的挑戰以及解決方案,那將大大增加其可讀性和實用性。我期待它能成為我學習藥物化學過程中一個可靠的參考工具。

評分

“新藥化學全路綫手冊”,這個名字讓我立刻聯想到一本內容豐富、涵蓋麵廣的專業書籍。我一直對藥物的閤成過程充滿好奇,特彆是那些創新藥物是如何一步步被“製造”齣來的。這本書的標題暗示瞭它將提供藥物閤成的完整圖景,從最基礎的原料到最終的成品,這讓我非常期待。我特彆關注“藥物原料與藥物中間體”這一部分,因為我知道,藥物的閤成往往需要經過多個中間體,而這些中間體的選擇和製備直接關係到最終藥物的産率、純度和成本。我希望這本書能夠詳細介紹各種重要的藥物中間體,以及它們在不同閤成路綫中的作用。此外,“生物製藥教材”的標簽也讓我眼前一亮,生物製藥是當前藥物研發的熱點領域,如果這本書能夠將化學藥物閤成與生物製藥的概念結閤起來,介紹一些生物技術在藥物研發中的應用,那就更好瞭。我希望這本書不僅能夠提供理論知識,還能包含一些實際的案例分析,例如某個經典藥物的閤成路綫是如何被開發的,以及在開發過程中遇到的挑戰和解決方案。總而言之,我期待這本書能夠成為我學習藥物化學的“一本通”。

評分

這本書的名稱給我一種“實用主義”的導嚮感,“全路綫手冊”和“藥物原料與藥物中間體”這些詞語,讓我覺得它不是一本空泛的理論書,而是充滿瞭實際操作的指導意義。我一直對藥物的生産流程和質量控製非常感興趣,尤其是那些對藥品安全性和有效性至關重要的環節。我期望這本書能夠像一本詳細的“操作指南”,清晰地講解不同藥物閤成所需的關鍵原料和中間體,以及如何從這些原料逐步構建齣復雜的藥物分子。如果書中能包含一些化學反應的機理講解,並輔以詳細的反應式和步驟,那將對我的學習非常有幫助。而且,我非常關心“精細化”在化學藥物生産中的具體體現,這本書能否闡述如何通過控製反應條件、選擇閤適的催化劑、優化分離純化步驟等方式,來確保藥物的質量和穩定性?我也好奇這本書在生物製藥方麵的“教材”內容,是否會涉及一些生物技術在藥物閤成中的應用,或者生物藥物的生産工藝與化學藥物有何異同?我希望這本書能成為我理解藥物生産環節的“內行指南”。

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