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出版社： 化学工业出版社

ISBN：9787122294616

商品编码：28897794194

基本信息

书名：新药化学全路线手册 

作者：陈清奇 主编 

定价：298.00 

ISBN：9787122294616

重量：870克 

出版社：化学工业出版社

开本：16 

装帧：精 

出版时间：2018年01月 

版次：1 

页码：614 

印次：1 

内容简介

本书归纳和综述了新药的化学路线。覆盖范围为近5年FDA批准上市的新分子实体药共109个。针对每一个药物，本书给出了药物简介，药物化学结构信息，产品上市信息，药品专利保护和市场独占权保护信息，化学全路线和参考文献等。这些路线大多是目前制药工业中正在使用的化学工艺，有较高的实用性和学术价值。对参与反应的起始原料、中间体、反应产物都给出了详细的化学结构。每一步化学反应都给出了重要的化学试剂、催化剂、所使用的溶剂、反应条件及文献出处等。本书的特点是：作者从浩如烟海的科技文献中，挑选出实用价值的方法，汇编成化学路线图，内容简洁，深入浅出，逻辑性强，容易理解，篇幅表达的技术信息，可帮助读者很快找到他们需要的药物方法及可靠的原始科学论文。 

读者对象： 

1.任何从事与化学、药物、精细化工相关的科研人员、企业管理人员。 

2.有机化学、药学、生物制药等大专院校的高年级学生、研究生、教师及科研人员。 

3.从事客户委托的药物原料与药物中间体的科研人员、企业管理人员。

图书目录

Abiraterone Acetate（醋酸阿比特龙）001 

Aclidinium Bromide（阿克利溴铵）006 

Afatinib（阿法替尼）009 

Alcaftadine（阿卡他定）014 

Alogliptin（阿格列汀）017 

Apixaban（阿哌沙班）022 

Apremilast（阿普斯特）028 

Avanafil（阿伐那非）033 

Axitinib（阿西替尼）038 

Azilsartan Kamedoxomil（阿齐沙坦酯钾盐）044 

Bazedoxifene（巴多昔芬）048 

Bedaquiline（贝达喹啉）053 

Belinostat（贝利司他）060 

Boceprevir（波西普韦）064 

Bosutinib（博舒替尼）071 

Cabozantinib（卡博替尼）075 

Canagliflozin（卡格列净）078 

Carfilzomib（卡非佐米）083 

Ceftaroline Fosamil（头孢洛林酯）087 

Ceftolozane（噻呋特啰嗪）094 

Ceritinib（色瑞替尼）098 

Clobazam（氯巴占）101 

Cobicistat（可比司他）104 

Crizotinib（克里唑蒂尼）112 

Dabigatran Etexilate Mesylate（甲磺酸达比加群酯）118 

Dabrafenib（达拉菲尼）123 

Dapagliflozin（达格列净）127 

Dasabuvir（达沙布韦）132 

Deferiprone（去铁酮）136 

Dienogest（地诺孕素）138 

Dolutegravir（度鲁特韦）141 

Droxidopa（屈昔多巴）145 

Efinaconazole（艾氟康唑）149 

Eliglustat（依利格鲁司特）152 

Elvitegravir（埃替格韦）155 

Empagliflozin（依帕列净）161 

Enzalutamide（恩杂鲁胺）166 

Eribulin Mesylate（甲磺酸艾日布林）168 

Eslicarbazepine Acetate（艾利西平醋酸酯）175 

Estradiol Valerate（雌二醇戊酸酯）180 

Ezogabine（依佐加滨）185 

Finafloxacin（非那沙星）193 

Fingolimod Hydrochloride（盐酸芬戈莫德）197 

Florbetapir F 18（氟比他匹）205 

Flutemetamol F 18（富特米他）211 

Gabapentin Enacarbil（加巴喷丁恩那卡比）214 

Gadobutrol（钆布醇）218 

Gadoterate Meglumine（钆特酸葡甲胺）224 

Ibrutinib（依鲁替尼）227 

Icatibant（艾替班特）232 

Idelalisib（艾代拉里斯）234 

Indacaterol （茚达特罗）236 

Ingenol Mebutate（巨大戟醇甲基丁烯酸酯）240 

Ioflupane 123I（碘[123I]氟潘）242 

Ivacaftor（依瓦卡特）247 

Ledipasvir（雷迪帕韦）250 

Linaclotide（利那洛肽）259 

Linagliptin（利拉利汀）261 

Lomitapide（洛美他派）267 

Lorcaserin（氯卡色林）270 

Lucinactant（芦西纳坦）274 

Luliconazole（卢立康唑）276 

Lurasidone（鲁拉西酮）279 

Macitentan（马西替坦）283 

Miltefosine（米替福新）286 

Mipomersen Sodium（米泊美生钠）290 

Mirabegron（米拉贝隆）292 

Naloxegol（纳罗克格）296 

Netupitant（奈妥吡坦）299 

Nintedanib（尼达尼布）303 

Olaparib（奥拉帕尼）307 

Olodaterol（奥达特罗）311 

Omacetaxine Mepesuccinate（高三尖杉酯碱）315 

Ombitasvir（艾姆伯韦）319 

Ospemifene（奥培米芬）323 

Paritaprevir（帕瑞它韦）327 

Pasireotide（帕瑞肽）331 

Peramivir（帕拉米韦）333 

Perampanel（吡仑帕奈）337 

Pirfenidone（吡非尼酮）343 

Pomalidomide（泊马度胺）345 

Ponatinib（泊那替尼）351 

Regorafenib（瑞戈非尼）355 

Rilpivirine（利匹韦林）357 

Riociguat（利奥西呱）366 

Rivaroxaban（利伐沙班）370 

Roflumilast（罗氟司特）378 

Ruxolitinib（鲁索替尼）384 

Simeprevir（司美匹韦）388 

Sofosbuvir（索非布韦）396 

Suvorexant（苏沃雷生）401 

Tafluprost（他氟素）405 

Tasimelteon（他司美琼）409 

Tavaborole（它瓦波罗）413 

Tedizolid Phosphate（磷酸特地唑胺）415 

Telaprevir（替拉瑞韦）418 

Teriflunomide（特立氟胺）426 

Ticagrelor（替格瑞洛）430 

Tofacitinib（托法替尼）438 

Trametinib（曲美替尼）443 

Umeclidinium（芜地溴铵）447 

Vandetanib（凡德他尼）450 

Vemurafenib（威罗菲尼）456 

Vilanterol（维兰特罗）460 

Vilazodone Hydrochloride（盐酸维拉佐酮）463 

Vismodegib（维莫德吉）468 

Vorapaxar（沃拉帕沙）470 

Vortioxetine（沃替西汀）473 

附录1本书使用的期刊名称缩写表477 

附录2专利文献代码481 

附录3美国药品专利中的用途代码定义484 

附录4美国药品市场独占权代码定义530 

附录5美国FDA于2010—2014批准上市的药物名单563 

英文索引607 

中文索引611 

CAS登记号索引613

《合成之路：现代药物发现的基石》 引言 药物的诞生，是一场漫长而精密的探索。从一颗小小的种子，到拯救无数生命的良药，其背后凝聚着无数科学家的智慧与汗水，而这条通往希望的道路，便是新药化学的奇妙旅程。本书《合成之路：现代药物发现的基石》并非一本枯燥的化学教科书，而是一部关于“创造”的史诗，它揭示了药物分子是如何被精心设计、巧妙合成，最终走向临床应用的全景图。我们将深入药物化学的核心，探寻那些改变人类健康的分子奥秘，理解药物研发中的创新思维与实践智慧。 第一章：分子设计的艺术——从靶点到先导化合物 药物研发的第一步，是精准定位疾病的“病灶”。这如同侦探在庞大的信息网络中搜寻线索，需要深入了解疾病的分子机制，找到能够干预疾病进程的关键靶点。本章将带领读者走进分子生物学与药理学的交叉地带，理解蛋白质、酶、受体等生物大分子在疾病发生发展中的作用，并学习如何通过生物信息学、高通量筛选等技术，识别出与靶点相互作用的潜在“种子”——先导化合物。 疾病的分子图谱： 我们将从细胞与分子的层面解析常见疾病（如癌症、心血管疾病、神经退行性疾病等）的发生机制，理解其内在的分子信号通路和关键调控节点。 靶点识别的利器： 介绍基因组学、蛋白质组学、代谢组学等“组学”技术在靶点发现中的应用，以及结构生物学如何为靶点研究提供精准的分子三维信息。 虚拟世界的探索： 讲解计算机辅助药物设计（CADD）技术，包括分子对接、药效团建模、虚拟筛选等，展示如何利用强大的计算能力，在海量化合物库中快速筛选出具有潜在活性的候选分子。 体外筛选的实证： 探讨高通量筛选（HTS）技术，从数百万甚至上亿的化合物库中，通过自动化实验快速找出能够与靶点结合并产生预期效应的化合物，为后续优化奠定基础。 第二章：结构优化与活性增强——先导化合物的涅槃 找到先导化合物只是万里长征的第一步。先导化合物往往在活性、选择性、药代动力学性质等方面存在不足，需要经过精密的结构修饰，使其成为一个理想的药物分子。本章将聚焦于药物化学的核心——结构-活性关系（SAR）的研究，以及如何通过巧妙的化学合成，不断优化分子的各项性能。 结构-活性关系的法则： 深入解析SAR的概念，理解分子结构中的不同部分如何影响其与靶点的结合能力、生物活性以及其他重要性质。我们将通过经典案例，说明细微的结构改变如何带来巨大的性能飞跃。 “修枝剪叶”的艺术： 介绍各类化学反应与合成策略，如何有目的地在先导化合物的骨架上引入、替换或修饰官能团，以提高其效力、选择性，减少脱靶效应。 药代动力学的考量： 药物能否被身体吸收、分布、代谢和排泄（ADME），直接关系到其疗效和安全性。本章将阐述如何通过结构优化，改善药物的口服吸收性、半衰期、生物利用度，并降低肝脏毒性等不良反应。 选择性的追求： 了解如何通过结构设计，使药物分子更精准地作用于目标靶点，而避免对其他相似靶点产生非预期的影响，从而提高药物的安全性。 第三章：合成策略的智慧——高效构建复杂分子 药物分子的化学结构往往十分复杂，其合成过程是智慧与耐心的结晶。本章将带领读者走进有机合成的世界，了解构建复杂药物分子的各种经典与前沿合成策略，理解绿色化学在药物合成中的重要性。 经典合成方法的应用： 回顾并介绍在药物合成中广泛使用的各类有机反应，如烷基化、酰化、氧化、还原、环加成反应等，并分析它们在构建特定化学骨架中的作用。 不对称合成的挑战与突破： 许多药物分子具有手性，其不同对映异构体可能具有截然不同的生物活性甚至毒性。本章将深入探讨不对称合成的方法学，以及如何高效、高选择性地获得目标手性药物。 多步合成的艺术： 药物分子的合成往往需要多步反应才能完成。我们将学习如何设计合理的合成路线，优化反应条件，提高总收率，并减少副产物的生成。 绿色化学的理念： 介绍绿色化学在药物合成中的应用，如使用原子经济性高的反应、开发环境友好的溶剂和催化剂、减少废物产生等，体现可持续发展的药物研发理念。 合成新工具： 探讨近年来发展迅速的合成技术，如流动化学、微波合成、光化学合成等，以及它们在提高合成效率、安全性、可控性方面的优势。 第四章：药物中间体的重要性——承载希望的基石 在复杂的药物合成路线中，药物中间体扮演着至关重要的角色。它们是连接起始原料与最终药物分子的桥梁，其质量和可获得性直接影响到整个药物生产的效率与成本。本章将深入探讨药物中间体的概念、分类、合成及其在药物研发与生产中的核心价值。 药物中间体的定义与分类： 阐释药物中间体在化学合成中的位置，以及根据其结构复杂度和在合成路线中的作用进行分类。 关键中间体的设计与合成： 学习如何根据目标药物分子的结构，设计出高效、易于合成的关键中间体，并掌握针对这些中间体的优化合成方法。 中间体的质量控制： 强调药物中间体质量的重要性，包括纯度、杂质谱、晶型等，并介绍相关的分析检测技术。 中间体的规模化生产： 探讨如何将实验室规模的中间体合成方法，转化为经济高效的工业化生产工艺，为药物的大规模生产奠定基础。 产业链中的协同： 分析药物中间体生产在整个药物研发与生产产业链中的地位，以及与原料药生产商、制药企业之间的协同关系。 第五章：药物的表征与分析——确保品质的严苛 合成的最终目标是得到高品质、安全有效的药物。因此，对合成产物的严格表征与分析至关重要。本章将介绍现代药物化学中常用的分析技术，它们如同“电子显微镜”与“指纹识别”，帮助我们确认分子的真实身份，评估其纯度与质量。 结构确证的利器： 详细介绍核磁共振谱（NMR）、质谱（MS）、红外光谱（IR）、紫外-可见光谱（UV-Vis）等技术，以及它们如何揭示分子的原子连接方式、官能团信息与电子结构。 纯度评估的标尺： 讲解高效液相色谱（HPLC）、气相色谱（GC）等色谱技术在分离和定量分析中的应用，以及如何通过这些技术检测和控制药物中的杂质。 物理性质的探究： 介绍熔点测定、旋光测定、X射线衍射（XRD）等技术，用于确定药物的物理化学性质，如晶型、溶解度、稳定性等。 手性药物的鉴别： 重点介绍手性色谱、旋光仪等技术，用于分析手性药物的对映体纯度。 质量标准的制定与执行： 阐述药物质量标准的建立原则，以及如何通过规范的分析检测，确保每一批药物都符合严格的质量要求。 第六章：药物研发的前沿与未来——创新永不止步 新药研发是一个不断发展的领域，随着科学技术的进步，新的技术和理念也在不断涌现。本章将展望药物化学的未来，探讨新兴技术在药物发现中的潜力，以及如何应对日益复杂的疾病挑战。 靶向与个体化治疗： 介绍精准医疗的概念，如何根据患者的基因组学、蛋白质组学等信息，设计和开发更具个体化疗效的药物。 生物大分子药物的兴起： 探讨抗体药物、核酸药物、细胞疗法等新型生物大分子药物的研发进展，以及它们在治疗疾病方面的新机遇。 人工智能在药物研发中的应用： 展望AI技术在靶点识别、分子设计、合成路线规划、临床试验优化等方面的巨大潜力。 耐药性与新策略： 分析细菌、病毒、癌细胞等产生耐药性的机制，并介绍开发新型抗耐药性药物的策略。 药物发现的伦理与社会责任： 探讨药物研发过程中涉及的伦理问题，如药物可及性、定价、专利保护等，以及科研人员的社会责任。 结语 《合成之路：现代药物发现的基石》不仅仅是一本关于化学反应和分子结构的著作，它更是一部关于人类智慧、创新精神与对健康不懈追求的记录。从微观的原子组合，到宏观的生命健康，药物化学连接了科学的严谨与人文的关怀。通过深入了解药物分子的设计、合成与分析过程，我们能够更深刻地体会到科学家们为了人类健康所付出的努力，也更能感受到科学的力量如何不断地为我们带来新的希望。愿本书能够激发更多人对药物化学的兴趣，共同探索生命的奥秘，为创造更美好的未来贡献力量。

评分☆☆☆☆☆

“新药化学全路线手册”，这个名字让我立刻联想到一本内容丰富、涵盖面广的专业书籍。我一直对药物的合成过程充满好奇，特别是那些创新药物是如何一步步被“制造”出来的。这本书的标题暗示了它将提供药物合成的完整图景，从最基础的原料到最终的成品，这让我非常期待。我特别关注“药物原料与药物中间体”这一部分，因为我知道，药物的合成往往需要经过多个中间体，而这些中间体的选择和制备直接关系到最终药物的产率、纯度和成本。我希望这本书能够详细介绍各种重要的药物中间体，以及它们在不同合成路线中的作用。此外，“生物制药教材”的标签也让我眼前一亮，生物制药是当前药物研发的热点领域，如果这本书能够将化学药物合成与生物制药的概念结合起来，介绍一些生物技术在药物研发中的应用，那就更好了。我希望这本书不仅能够提供理论知识，还能包含一些实际的案例分析，例如某个经典药物的合成路线是如何被开发的，以及在开发过程中遇到的挑战和解决方案。总而言之，我期待这本书能够成为我学习药物化学的“一本通”。

评分☆☆☆☆☆

这本书的标题着实吸引人，尤其是“全路线手册”这几个字，让我对它充满了期待。我一直对新药的研发过程感到好奇，这本书似乎能够揭开这层神秘的面纱，让我了解药物从最初的分子设计到最终成品的完整“旅程”。我特别关注药物原料和中间体这一部分，因为在我看来，这是整个药物合成过程中至关重要的一环。了解这些基础原料的特性、获取途径以及它们在复杂合成路径中的作用，对于理解药物的成本、质量控制以及潜在的供应链问题都大有裨益。而且，生物制药作为前沿领域，这本书能否涵盖相关内容，也让我非常感兴趣。我希望它不仅仅是理论的堆砌，而是能通过清晰的图示、详实的步骤，甚至是一些经典案例的剖析，让我这个初学者也能窥探到药物化学的奥秘。如果书中能包含一些实际操作的指导，比如合成路线的选择、纯化方法的建议，那将是锦上添花。我脑海中勾勒出的理想画面是，这本书就像一本通往药物世界的大百科全书，里面充满了知识的宝藏，等待我去发掘。

评分☆☆☆☆☆

“新药化学全路线手册”——这个标题瞬间击中了我的痛点！我一直觉得药物研发是一个充满魔幻色彩的领域，而这本书似乎就是那本能够揭示所有魔术技巧的秘籍。我特别好奇“全路线”到底有多“全”，是涵盖了所有已知药物的合成路线，还是侧重于最新、最前沿的药物研发方向？药物原料和药物中间体这部分，我期望它能像一本药品合成的“食材大全”，清晰地列出各种关键的化学物质，并简要介绍其来源、性质和在不同合成路径中的应用。我尤其希望书中能有关于药物中间体选择和合成的讨论，因为我知道，一个好的中间体路线设计，往往能事半功倍。而“生物制药教材”这个标签，则让我看到了它与时俱进的一面。生物制药是未来的大趋势，如果这本书能将生物制药的概念与传统的化学药物合成联系起来，阐述它们之间的协同作用或互补性，那将极大地拓宽我的视野。我梦想着这本书能够提供一些关于药物合成路线的比较分析，比如哪条路线更经济、更环保、更高效，这样我就能从一个更全面的角度去理解药物生产的复杂性。

评分☆☆☆☆☆

这本书的名称给我一种“实用主义”的导向感，“全路线手册”和“药物原料与药物中间体”这些词语，让我觉得它不是一本空泛的理论书，而是充满了实际操作的指导意义。我一直对药物的生产流程和质量控制非常感兴趣，尤其是那些对药品安全性和有效性至关重要的环节。我期望这本书能够像一本详细的“操作指南”，清晰地讲解不同药物合成所需的关键原料和中间体，以及如何从这些原料逐步构建出复杂的药物分子。如果书中能包含一些化学反应的机理讲解，并辅以详细的反应式和步骤，那将对我的学习非常有帮助。而且，我非常关心“精细化”在化学药物生产中的具体体现，这本书能否阐述如何通过控制反应条件、选择合适的催化剂、优化分离纯化步骤等方式，来确保药物的质量和稳定性？我也好奇这本书在生物制药方面的“教材”内容，是否会涉及一些生物技术在药物合成中的应用，或者生物药物的生产工艺与化学药物有何异同？我希望这本书能成为我理解药物生产环节的“内行指南”。

评分☆☆☆☆☆

这本书给我的第一印象是它的标题非常“硬核”，充满了专业术语，让人一看就知道是一本严肃的学术著作。尤其是“精细化”这个词，让我联想到药物生产过程中对每一个细节的极致追求，这正是现代化学制药的核心所在。我一直对药物的纯度、稳定性和安全性非常关注，而这些往往都取决于其合成过程的精细化程度。我希望这本书能深入讲解如何在化学合成中实现高纯度、高选择性的反应，如何控制副产物的生成，以及如何通过优化工艺参数来提高产率和降低成本。生物制药的教材部分，如果能介绍一些生物药物的生产原理、质量控制标准以及与化学药物在生产工艺上的区别与联系，那将对我理解整个药物研发的宏观图景非常有帮助。这本书如果能提供一些具体的案例分析，比如某个明星药物是如何通过精细化合成技术实现产业化的，或者在开发过程中遇到的挑战以及解决方案，那将大大增加其可读性和实用性。我期待它能成为我学习药物化学过程中一个可靠的参考工具。