药物化学(郝艳霞) 郝艳霞 9787122091253 pdf epub mobi txt 电子书 下载 2025

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郝艳霞 著

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出版社： 化学工业出版社

ISBN：9787122091253

商品编码：29689392512

包装：平装

出版时间：2010-08-01

基本信息

书名：药物化学(郝艳霞)

定价：35.00元

作者：郝艳霞

出版社：化学工业出版社

出版日期：2010-08-01

ISBN：9787122091253

字数：

页码：

版次：1

装帧：平装

开本：16开

商品重量：0.522kg

编辑推荐

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本书编写中注重以学生为主体，提倡互动学习，为充分调动学生对本课程的学习兴趣及对药物化学共性规律的掌握，在尊重职业教育自身规律和学生认知规律的前提下，编排上采用了按学生对药物的感性认识程度为序分章节，化学结构分类，先各论后总论，循序渐进的编排方式。在基本教学内容中根据不同章节的需要穿插了多个栏目板块。“实例分析”板块，结合理论知识列举应用实例；“知识链接”和“拓展提高”板块适当补充有关常识和与专业相关联知识，使教材贴近生产、生活实际，体现实用性及先进性；“课堂互动”板块通过理论联系实际及知识的综合运用，可以提高学生分析、解决问题的能力，激发学习兴趣。

内容提要

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本书分为理论和实验实训两大部分。理论部分共十六章。章至第十四章为各论部分，所选药物的种类以治疗常见病、多发病、临床处方量较大的药物为主，重点叙述药物的化学结构特征、性质、稳定性及构效关系等，并与药物的实际生产、贮存及使用相联系，适当介绍部分药物的合成路线，简要介绍药物的发展概况及体内代谢等。第十五章和第十六章为总论部分，介绍了药物的化学稳定性与药物的代谢反应、构效关系与结构修饰以及新药发现方法等。实验实训内容由16个项目组成，分为实训基础知识及基本操作技能、理化性质实训、制备实训和综合实训四部分。
本书可供药学、药物制剂技术、化学制药技术专业及相关专业教学使用，也可作为全国卫生专业技术资格考试及国家执业药师考试的参考书。

目录

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绪论
一、药物化学的内容和任务
二、药物的质量
三、药物的名称
四、学习药物化学的基本要求
五、药物化学的学习方法
本章小结
章 解热镇痛药和非甾体抗炎药
节 解热镇痛药
一、水杨酸类
二、乙酰苯胺类
三、吡唑酮类解热镇痛药简介
第二节 非甾体抗炎药
一、3，5-吡唑烷二酮类
二、邻氨基苯甲酸类
三、芳基烷酸类
四、1，2-苯并噻嗪类
五、环氧合酶-2(COX-2)选择性抑制剂的开发
六、解热镇痛药和非甾体抗炎药的作用机制
第三节 抗痛风药物
一、抗痛风药物简介
二、典型药物
本章小结
目标检测
第二章 维生素
第三章 抗生素
第四章 心血管系统药物
第五章 合成药、抗真菌药和抗病毒药
第六章 抗肿瘤药
第七章 麻醉药
第八章 抗过敏药和抗溃疡药
第九章 拟胆碱药和抗胆碱药
第十章 肾上腺素能药物
第十一章 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药
第十二章 镇痛药和镇咳祛痰药
第十三章 降血糖药物及利尿药
第十四章 甾体激素
第十五章 药物的变质反应与代谢反应
第十六章 药物的化学结构与药效的关系
药物化学实验实训
目标检测参考答案
参考文献

作者介绍

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文摘

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序言

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药物化学：探寻生命奥秘与疾病治愈的科学之旅 药物化学，这门交叉学科，犹如连接着基础生命科学与临床医学的桥梁，其核心在于理解和创造能够与生命体相互作用并产生治疗效果的化学物质。它不仅仅是简单的化合物合成，更是一门深刻探索分子结构、生物活性、代谢转化以及毒副作用之间复杂关系的学问。药物化学家们以严谨的科学态度和无穷的创造力，在微观的分子世界里搜寻解决人类健康挑战的钥匙。 药物化学的宏观视角：从疾病到药物的漫长旅程 从疾病的发生机制到最终的临床应用，药物的诞生是一个漫长而艰辛的过程，而药物化学正是贯穿其中不可或缺的关键环节。 疾病机理的深度解析： 药物化学的起点往往是对疾病发生的分子层面的深入理解。例如，当我们罹患癌症，药物化学家需要了解癌细胞如何异常增殖、如何逃避免疫系统的识别、如何进行转移等。这需要借鉴分子生物学、细胞生物学、遗传学、病理学等多学科的知识。理解了疾病的关键靶点——可能是异常激活的酶、突变的蛋白质、或是失调的信号通路，就为药物的设计提供了明确的方向。 先导化合物的发现与优化： 在明确了疾病的靶点后，药物化学家便开始寻找能够与该靶点相互作用的“先导化合物”。这些化合物可能来源于天然产物（如植物、微生物的分泌物），也可能是通过高通量筛选（HTS）技术从化合物库中发现，甚至是通过理性设计（rational design）直接构建。一旦找到一个有潜力的先导化合物，其结构往往需要进行大量的优化。优化的目标是多方面的： 增强活性： 提高化合物与靶点的结合强度，使其在更低的浓度下就能发挥作用。 提高选择性： 确保化合物只作用于目标靶点，尽量避免与体内其他重要分子的非特异性结合，从而减少副作用。 改善药代动力学性质（ADME）： 关注化合物在体内的吸收（Absorption）、分布（Distribution）、代谢（Metabolism）和排泄（Excretion）。理想的药物应该易于吸收进入血液循环，能有效分布到病灶部位，在体内能够维持一定的半衰期（不至于太快被代谢失活，也不至于在体内蓄积），并能以安全的形式被排出体外。 降低毒性： 减少化合物对正常细胞和组织的损害。 改善化学稳定性： 确保药物在储存和使用过程中不易分解。 合成策略的创新： 药物的发现和优化离不开化学合成。药物化学家需要设计高效、经济、环保的合成路线，将实验室中的概念转化为可规模化生产的实际产品。这涉及到有机合成化学中的各种反应，包括官能团转化、碳-碳键形成、立体化学控制等。有时，为了合成一个结构复杂的药物分子，还需要开发全新的合成方法或催化剂。 构效关系（SAR）的研究： 这是药物化学的核心内容之一。构效关系研究是指研究一个化学物质的结构与其生物活性之间的关系。通过系统地改变化合物的某个结构部分，并测定其活性的变化，可以揭示哪些结构特征对活性至关重要。这些信息有助于指导后续的分子设计和优化，使其朝着活性更高、选择性更好的方向发展。例如，改变一个取代基的位置、大小、电性，或是引入或移除某个官能团，都可能对药物的活性产生显著影响。 药物代谢与毒性的预测与评估： 药物进入体内后，会经历复杂的代谢过程，这些过程可能使药物失活、激活（前药）或产生毒性代谢产物。药物化学家需要了解这些代谢途径，并尝试设计能够规避产生有毒代谢物的化合物。同时，在药物研发的早期阶段，就需要对化合物进行毒性评估，以筛掉那些具有潜在危险性的分子。 药物递送系统的考量： 即使一个分子本身具有优异的药理活性，如果无法有效递送到病灶部位，其疗效也会大打折扣。药物化学也需要考虑如何通过结构修饰或与其他物质（如脂质体、纳米颗粒）结合，来改善药物的递送效率和靶向性，例如，靶向肿瘤的药物递送系统，可以减少对正常组织的损伤。 药物化学的微观世界：分子层面的精密设计 药物化学家的工作，很大程度上是在分子的层面上进行的“精密工程”。 分子识别与相互作用： 生命体内的各种生物大分子，如蛋白质、核酸、脂质等，都具有特定的三维结构和化学性质。药物分子要想发挥作用，必须能够精确地“识别”并与之相互作用。这种相互作用通常是弱的非共价键，如氢键、范德华力、疏水作用、离子键等。药物化学家通过对靶点结构的深入了解（通常借助X射线晶体学、核磁共振等技术），设计出能够与靶点活性位点完美匹配的分子形状和电子分布，从而实现高效的结合。 立体化学的重要性： 分子具有三维结构，其中立体异构体（如对映异构体、非对映异构体）可能具有截然不同的生物活性，甚至一种异构体是治疗药物，而另一种可能是无效的，甚至是剧毒的。例如，沙利度胺（Thalidomide）的悲剧就深刻揭示了立体化学的重要性。因此，药物化学家在设计和合成药物时，必须高度关注立体化学的控制，确保获得所需构型的异构体。 计算药物化学的应用： 随着计算机技术的发展，计算药物化学（Computational Drug Chemistry）在药物研发中扮演着越来越重要的角色。通过分子动力学模拟、量子化学计算、分子对接等技术，药物化学家可以： 预测化合物与靶点的结合模式和强度。 筛选具有潜在活性的化合物，大大提高研发效率。 模拟药物在体内的代谢过程和毒性。 辅助设计具有特定性质的分子。 这些计算工具如同虚拟的实验室，能够帮助研究人员在实验前进行大量的预测和筛选，从而节省时间和资源。 前药的设计： 有些药物分子本身可能存在吸收差、稳定性差、口感不佳等问题，这时就可以设计前药（prodrug）。前药是一种在体内经过代谢转化后才能释放出活性药物的药物。通过对药物分子进行化学修饰，引入易于在体内水解或酶解的基团，可以改善药物的药代动力学性质、提高靶向性、或掩盖不良味道。 药物化学的实际应用：从基础研究到临床救治 药物化学的应用几乎涵盖了所有医学领域。 抗感染药物： 从抗生素到抗病毒药物，药物化学家们不断探索新的机制和分子，以应对日益严峻的细菌、病毒耐药性问题。例如，对细菌细胞壁合成酶、核酸合成酶、或病毒复制过程中的关键酶进行靶向抑制。 抗肿瘤药物： 癌症的治疗一直是药物化学研究的重点和难点。靶向治疗药物，如酪氨酸激酶抑制剂、单克隆抗体等，都是药物化学家们在分子层面精心设计的产物，它们能够精确地识别和攻击癌细胞，而尽量减少对正常细胞的损伤。 心血管药物： 治疗高血压、心律失常、血栓等疾病的药物，如钙通道阻滞剂、β受体阻滞剂、抗凝药物等，都是药物化学研究的成果。 神经系统药物： 治疗抑郁症、精神分裂症、帕金森病、阿尔茨海默病等神经系统疾病的药物，需要能够穿过血脑屏障，并精确定位和调控神经递质系统。 免疫调节剂： 用于治疗自身免疫疾病（如类风湿关节炎）或用于器官移植的免疫抑制剂，以及用于增强免疫力（如免疫检查点抑制剂）的药物，都属于药物化学的研究范畴。 药物化学的未来展望：挑战与机遇并存 尽管药物化学已经取得了巨大的成就，但仍面临诸多挑战，同时也孕育着新的机遇。 新靶点的发现与开发： 随着对生命科学理解的不断深入，越来越多的疾病分子靶点被发现，为新药研发提供了更广阔的空间。 耐药性的克服： 细菌、病毒、癌细胞等不断进化出耐药性，这是药物研发领域的一大挑战。需要不断开发新的作用机制和化合物来应对。 个性化医疗： 未来药物研发将更加注重个体差异，根据患者的基因型、疾病特征等，开发更加精准、有效的个体化治疗方案。 绿色化学与可持续发展： 在药物合成过程中，如何减少对环境的影响，使用更环保的试剂和工艺，是药物化学家需要关注的重要课题。 人工智能与大数据在药物化学中的应用： 人工智能和大数据技术将进一步加速药物发现和设计的进程，提高研发效率和成功率。 总而言之，药物化学是一门充满活力和不断发展的科学。它以严谨的科学思维，对生命奥秘的深刻洞察，以及精湛的化学技艺，不断为人类健康事业贡献力量，引领着我们探索更有效的疾病治疗方法，迈向一个更健康的未来。

评分☆☆☆☆☆

我特别喜欢书中对药物设计基本原则的阐述，这部分可以说是整本书的核心魅力所在。郝艳霞教授的讲解方式非常直观，她用大量的实例来佐证理论，比如在介绍构效关系（SAR）时，她会详细分析不同取代基对药物活性的影响，即使是看似微小的结构改变，也可能带来天翻地覆的变化。举例来说，她可能会对比几种相似结构的抗癌药物，解释为何其中一种在靶点结合上更优，从而产生更强的疗效。这种由点及面的讲解方式，让我能够清晰地理解药物分子是如何被“雕琢”出来的，以及背后蕴含的精妙设计思维。她还强调了计算机辅助药物设计（CADD）在现代药物研发中的重要性，并对一些常用算法和模型进行了浅显的介绍，这对于我们这些非专业读者来说，无疑是一次宝贵的“触网”机会。

评分☆☆☆☆☆

最后，这本书在药物合成与制剂工艺的篇章，让我看到了药物化学的另一重魅力——将理论付诸实践的精巧。郝艳霞教授对各种有机合成反应的介绍，虽然没有像专门的有机化学教材那样繁复，但却恰到好处地突出了在药物分子合成中的关键性和应用性。她会举例说明，为了合成一个结构复杂的药物分子，需要经过多少步精密的反应，以及每一步反应的条件选择是多么重要。更重要的是，她还穿插了关于药物制剂的知识，比如如何通过选择合适的辅料来提高药物的生物利用度，或者如何设计缓释制剂来延长药物作用时间。这让我看到了从一个化学分子到最终成药，再到患者手中使用的完整过程，充满了科学的严谨和对生命的尊重。

评分☆☆☆☆☆

书中的药物代谢章节，是我觉得最具有挑战性但又最令人着迷的部分。郝艳霞教授并没有回避复杂的生物化学反应，而是以一种循序渐进的方式，将酶催化、生物转化等概念一一呈现。她将人体内复杂的药物代谢途径，拆解成一个个具体的反应步骤，并详细解释了不同官能团在代谢过程中扮演的角色。例如，在讲解氧化反应时，她会涉及细胞色素P450酶系，并说明其对不同类型药物的影响，以及为何有些药物会相互影响代谢过程。这让我对药物在体内的“生命周期”有了更深刻的认识，也明白了为何同一个药物，在不同个体身上会产生差异化的疗效和副作用。她还提到了前药的设计理念，这让我对药物化学的智慧有了更深的敬畏。

评分☆☆☆☆☆

这本《药物化学（郝艳霞）》真是让我眼前一亮，从拿到书的那一刻起，就感受到了一种严谨而又充满探索精神的学术气息。翻阅的开头部分，我被作者郝艳霞教授在药物发现历史脉络梳理上的功力深深吸引。她没有停留在枯燥的年代记述，而是将一个个里程碑式的发现背后所蕴含的科学原理、技术突破以及人文关怀娓娓道来。比如，在讲述磺胺类药物的发现历程时，不仅仅是罗伊特和盖布林的实验细节，更深入地探讨了当时细菌学研究的进展，以及染料工业对药物化学的早期贡献。这让我意识到，药物的诞生从来都不是孤立的，而是时代思潮、技术积累和科学家们不懈追求的结晶。

评分☆☆☆☆☆

在关于药物的药理活性和毒理学评价部分，郝艳霞教授的叙述既有深度又不失严谨。她详细解释了药物与生物靶点之间的相互作用机制，从受体结合、酶抑制到基因调控，都进行了清晰的梳理。而且，她并没有仅仅停留在理论层面，而是将这些机制与具体的药物类型相结合，例如，在介绍心血管药物时，她会具体分析β受体阻滞剂的作用方式，以及它们如何影响心率和血压。更让我印象深刻的是，她对药物毒性的论述，并没有简单地罗列副作用，而是深入分析了毒性产生的根源，包括特异性毒性、过敏反应以及致突变性等。她强调了在药物研发过程中，如何权衡疗效与毒性，以达到最优的治疗效果，这让我深刻体会到药物化学工作者的责任感。