多肽药物研究与开发 [Reptide Drugs Research and Development] pdf epub mobi txt 电子书 下载 2025

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厉保秋 编

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• 多肽药物
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• 药物化学
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• 新药开发
• 生物技术
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出版社： 人民卫生出版社

ISBN：9787117143158

版次：1

商品编码：10814837

包装：精装

外文名称：Reptide Drugs Research and Development

开本：16开

出版时间：2011-07-01

页数：358

正文语种：中文

内容简介

《多肽药物研究与开发》是国内第一部以系统介绍多肽药物研发为主要内容的专业书籍。一、二章简要介绍了多肽基础知识、多肽药物研究及开发趋势；第三、四章介绍了多肽药物原料药、制剂（尤其是非注射给药途径制剂）研究与开发的基础理论与技术；第五章 简要阐述了多肽药物临床前研究与评价的一般常识和主要特点。《多肽药物研究与开发》重点内容为第六、七章，全面系统介绍了国内外已上市和进入临床试验阶段的多肽药物的新信息和现状，包括其国内外知识产权信息，资料系统丰富，全面反映了国内外多肽药物研发的新进展。该书主要为药物研究院（所）及生物医药研发单位（企业）从事立项、研究、开发和管理的工作人员提供多肽药物研发的相关知识，也适用于关注多肽基础和应用研究领域的高校教师、研究生等人员阅读参考。

内页插图

目录

第一章 多肽基础
第一节 概述
一、多肽的概念及化学结构
二、多肽的命名及理化性质
第二节 多肽分类与来源
一、多肽分类
二、多肽来源
第三节 多肽应用简述
一、多肽研究与应用历史
二、多肽在医药领域的应用
三、多肽在食品及化妆品行业的应用
四、多肽在农业及畜牧业的应用
参考文献

第二章 多肽药物的研究及开发趋势
第一节 多肽药物的发现
一、天然活性多肽的发现
二、基于肽库的多肽药物研发
三、基于蛋白质功能区域的多肽药物研发
四、基于分子设计和修饰的多肽药物研发
第二节 多肽药物研发现状及趋势
一、多肽药物产品发展现状及趋势
二、多肽药物市场发展现状及趋势
参考文献

第三章 多肽药物原料药合成及药学研究
第一节 多肽药物原料药的固相合成
一、多肽固相合成的基本原理和过程
二、多肽固相合成树脂
三、氨基酸保护基的选择
四、多肽固相合成常用偶联剂
五、溶剂化和溶剂
六、脱保护
第二节 多肽药物原料药的液相合成
一、逐步合成
二、片段分段合成
第三节 合成多肽的结构确证
一、多肽的结构分析方法
二、多肽的一级结构确证
第四节 多肽药物原料药的质量研究
一、合成多肽的纯度检查
二、合成多肽理化性质均一性的确定
三、合成多肽的有关物质检查
四、合成多肽的二硫键分析
五、合成多肽非对映异构体杂质的检查
六、合成多肽人为修饰的检测
七、合成多肽生物学效价的测定
参考文献

第四章 多肽药物制剂研究
第一节 多肽药物制剂的处方及工艺研究
一、多肽药物制剂的处方前研究
二、多肽药物制剂的处方及工艺研究
第二节 多肽药物制剂分析方法及稳定性研究
一、多肽药物制剂分析方法
二、多肽药物制剂稳定性研究
第三节 多肽药物注射制剂研究进展
一、缓释微球
二、埋植剂
三、原位微球
四、脂质体
五、微乳
六、原位水凝胶
七、纳米粒
第四节 多肽药物非注射制剂研究进展
一、口服制齐0
二、鼻腔给药
三、肺部给药
四、经皮给药
参考文献

第五章 多肽药物临床前研究与评价
第一节 多肽药物的药物代谢动力学研究
一、生物样品中多肽药物的分析方法
二、多肽药物的药物代谢动力学研究
第二节 多肽药物的安全性研究和评价
一、概述
二、多肽药物的一般安全性评价
三、多肽药物的毒代动力学研究
四、多肽药物的免疫原性和免疫毒性研究
五、多肽药物非临床安全性评价案例
参考文献

第六章 国内外进入临床试验的多肽药物
第一节 国外进入临床试验的多肽药物
第二节 美国FDA历年来指定为“孤稀药”的多肽药物
第三节 国内进入临床试验的多肽药物
参考文献

第七章 国内外已上市的多肽药物
第一节 国外已上市的多肽药物及其国内注册信息
第二节 仅在国内上市的多肽药物
参考文献
附录
I：国内外多肽／多肽药物主要专著及期刊
Ⅱ：合成多肽药物研制政府指导原则
Ⅲ：多肽合成中常用氨基酸及其理化参数
Ⅳ：已上市的单一和复方氨基酸类药物
V：多肽合成中常用Boc和Fmoc保护氨基酸及其理化参数
Ⅵ：多肽合成常用的保护基团及其理化参数
Ⅶ：多肽固相合成常用树脂及其常用参数
Ⅷ：多肽固相合成常用缩合剂及其理化参数
Ⅸ：多肽合成常用溶剂及成分比
X：多肽合成及多肽药物常见缩写、中英文对照

精彩书摘

二、多肽药物制剂的处方及工艺研究了解多肽药物的理化稳定性和生物学稳定性对选择适宜的剂型和合理的处方及制备工艺有重要作用。在进行多肽药物制剂处方工艺研究时，了解原料药的色泽、pH、pI、比旋度、水分、溶解度、油／水分配系数、溶剂化或水合状态等，特别是原料药在固态和／或溶液状态下（不同pH）在光、热、湿及氧等条件下的稳定性情况等信息十分必要。另外，多肽药物的空间结构与生物活性密切相关，任何导致多肽折叠结构解体或松散及破坏立体结构的因素都会影响其生物活性，在处方工艺研究时对这些因素需要全面了解。
（一）剂型选择
全新结构多肽药物的剂型研发，或改变已上市多肽药物制剂剂型时，有必要全面研究并分析药物的理化稳定性和生物学稳定性以便于选择合适的剂型。
与传统化学药物相比，合成多肽药物多具有以下特点：①稳定性差，包括存在化学和构象不稳定性；②易被胃肠道中的蛋白质水解酶降解；③体内生物半衰期短，易被快速消除或降解；④脂溶性差，不易通过生物屏障等。因此，多肽药物通常选择注射给药方式，主要剂型为冻干粉针剂和注射液。药物在溶液状态下不稳定的，不宜选择注射液等液体剂型。
需频繁注射给药的合成多肽药物，存在患者使用不便、顺应性差等问题，选择适宜的非注射给药途径也是此类制剂的研究热点，目前研究最多的主要有经鼻给药、肺部给药、经皮给药和口服给药等。同时，为减少给药次数，也可考虑采用缓释或控释技术，使药物在给药部位缓慢释放，达到理想的治疗效果。
（二）处方筛选及工艺研究
合成多肽药物处方筛选及工艺研究的重点是保证药物的理化稳定性和生物学稳定性。处方筛选通常通过选择适宜的辅料提高制剂的理化稳定性和生物学稳定性。通过前期研究工作，详细了解外界条件（如pH、温度、光照及氧浓度等）对多肽稳定性的影响，已基本可以确定引起某一多肽药物不稳定的主要因素。尽管添加剂稳定多肽的机制尚不清楚，使用添加剂仍是目前提高多肽制剂稳定性的主要手段之一。应用圆二色谱等分析手段可帮助快速筛选合适的添加剂。多肽药物的二级或三级结构可能对药物生物活性产生直接影响的，选择适宜的辅料可能有利于提高药物立体结构的稳定性。研究中首先需注意多肽药物与辅料相容性的考察，可参照SFDA发布的《化学药物制剂研究技术指导原则》等进行。
在此基础上，可通过设计相应的试验进行处方筛选，重点考察不同处方下药物的有关物质变化和活性的改变。
……

前言/序言

《多肽药物研究与开发》一书，以其深邃的学术视野和严谨的科学态度，为读者呈现了一幅波澜壮阔的多肽药物研发全景图。本书并非对某个具体多肽药物的临床试验数据或市场营销策略进行罗列，而是聚焦于多肽药物研发领域那条贯穿基础研究、靶点发现、分子设计、合成优化、药代动力学研究、临床前评价、临床试验直至最终审批上市的完整链条，并深入剖析其中每一个环节所蕴含的科学原理、技术挑战与创新思路。 本书的开篇，并非直接切入药物分子的结构式，而是为读者构建一个宏观的认知框架。它首先追溯了多肽在生命体内的普遍存在及其扮演的关键生理角色，从激素、神经递质到生长因子，多肽作为生命信号的载体，其内在的复杂性和多样性为药物开发提供了天然的宝库。这部分内容旨在引导读者认识到，多肽药物并非凭空出现，而是源于对生命本质的深刻理解。作者在此并未详细列举特定的信号通路或分子机制，而是侧重于阐述多肽分子在细胞间通讯、代谢调控、免疫应答等核心生理过程中的普遍性和重要性，为后续的靶点发现和药物设计奠定理论基础。 接着，本书将笔触伸向了“靶点发现”这一充满探索性的领域。在这里，多肽药物的研发逻辑开始显现：识别疾病发生发展的关键分子靶点，而这些靶点往往与特定的多肽或其受体密切相关。作者将带领读者一同审视，如何通过基因组学、蛋白质组学、代谢组学等高通量筛选技术，以及对疾病机理的深入理解，去挖掘那些能够被多肽分子有效调控的疾病相关靶点。重点在于讲述识别靶点的策略和方法论，例如针对与炎症、肿瘤、代谢紊乱等疾病密切相关的受体激活或抑制，以及如何从海量的生物信息中筛选出具有潜力的多肽靶点。对于这些靶点的选择，作者强调的是其在疾病病理生理过程中的核心地位以及可成药性。 识别靶点之后，便进入了“分子设计与合成”的核心环节。本书详细阐述了如何基于靶点的结构和功能信息，设计出具有特定生物活性的多肽分子。这其中包括对天然多肽的结构进行修饰，以提高其稳定性、生物利用度和靶向性；或是通过理性设计，从头构建全新的多肽序列，使其能够更精准地与靶点结合并发挥作用。在合成技术方面，本书深入探讨了固相合成、液相合成以及重组表达等主流的多肽合成方法，并分析了不同合成方法的优劣以及在放大生产中的考量。这里的重点并非给出具体的多肽序列，而是阐述多肽分子设计的基本原则，例如氨基酸的选择、序列的排列、环化策略以及化学修饰（如PEG化、脂肪酸偶联等）如何影响多肽的药代动力学和药效学性质。 “药代动力学与药效学研究”是评估一个多肽分子能否成为药物的关键。本书深入剖析了多肽药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄（ADME）过程。由于多肽分子易被蛋白酶降解、口服生物利用度低等固有缺陷，作者在此部分着重探讨了各种策略以克服这些挑战，例如前药设计、缓释制剂开发、给药途径的优化（如皮下注射、静脉注射、鼻腔吸入等）以及提高其体内稳定性。同时，本书也详细讲解了如何通过体外和体内实验来评估多肽药物的药效，包括其与靶点的结合亲和力、对细胞信号通路的激活或抑制作用、以及在疾病模型中的疗效评估。这里强调的是研究多肽药物在体内的行为规律以及如何通过技术手段来优化其体内表现，而非直接罗列某药物的PK/PD数据。 “临床前评价”是多肽药物进入人体试验前的必要步骤。本书详细阐述了在临床前阶段需要进行的各种安全性与有效性评估，包括但不限于体外细胞毒性测试、体内急性毒性、慢性毒性研究、生殖发育毒性、遗传毒性以及致癌性研究。同时，也包括对多肽药物在动物模型中进行的药效学验证，以及初步的药代动力学研究。本书会深入分析这些评价的目的、方法以及在法规要求下的执行标准。这里的重点在于阐述在将多肽药物推向人体试验之前，必须完成的系统性安全性和有效性评价体系，而非具体实验结果。 “临床试验与审批上市”是多肽药物研发的终点，也是新的起点。本书概述了多肽药物从I期、II期到III期临床试验的设计原则、研究内容和目标。它详细解释了在每个阶段需要关注的重点，例如I期关注安全性与耐受性，II期评估初步疗效与剂量，III期则旨在确证疗效并与现有疗法进行比较。同时，本书也阐述了药物监管机构（如FDA、EMA、NMPA等）在审批过程中所扮演的角色，以及新药上市申请的流程和所需提交的资料。本书在此部分并非提供具体的临床试验数据，而是聚焦于整个临床试验的战略规划、设计理念和监管框架。 最后，本书还会展望多肽药物研发的未来趋势，包括但不限于新型多肽类药物的设计理念、给药方式的创新、与纳米技术、基因编辑等前沿技术的结合，以及个性化多肽药物的可能性。这部分内容旨在激发读者对未来多肽药物研发的思考和想象，指出该领域持续发展的潜力和方向。 总而言之，《多肽药物研究与开发》是一部系统梳理多肽药物研发全过程的学术专著。它深入浅出地解读了从基础科学原理到临床应用开发的每一个关键环节，提供了广阔的学术视野和严谨的科学方法论，旨在帮助读者全面、深入地理解多肽药物研发的科学内涵、技术挑战与发展前景，而并非聚焦于某个具体的药物产品或市场信息。

评分☆☆☆☆☆

初次翻阅这本书，我便被其扎实的学术风格所吸引。它并非仅仅罗列枯燥的理论，而是试图构建一个完整的知识体系，从多肽药物的起源讲起，追溯其发展历程。我好奇的是，多肽药物的研发是否有着悠久的历史，还是相对较新的领域？这本书是否会详细介绍一些早期多肽类药物的发现和临床应用，例如胰岛素等经典药物的研发历程，以及它们是如何改变医学治疗的格局的？我更想知道，随着科学技术的进步，尤其是基因工程、合成生物学等领域的蓬勃发展，对多肽药物的研发又带来了哪些新的机遇和挑战？这本书是否会探讨一些前沿的合成技术，比如固相合成、液相合成，以及它们在规模化生产中的应用优势和局限性？我想了解，在多肽药物的结构修饰方面，有哪些创新的策略可以提高药物的稳定性、靶向性和疗效，例如引入非天然氨基酸、环化、PEGylation等技术？此外，这本书是否会深入阐述多肽药物的药理学和毒理学评估，如何才能确保药物的安全性和有效性？对于那些希望从事药物研发的初学者来说，这本书是否能提供一个清晰的研发路径图，让他们了解从实验室到临床所需的关键步骤和注意事项？我希望这本书能帮助我理解，多肽药物的开发究竟是一个怎样复杂而精密的系统工程，每一个环节都至关重要，需要跨学科的知识和紧密的团队合作。

评分☆☆☆☆☆

我是在一个偶然的机会接触到这本书的，当时的背景是我对个性化医疗和精准治疗产生了浓厚的兴趣。我想知道，多肽药物是否在这两个领域有着特别的优势？例如，是否可以通过设计特定的多肽序列来靶向肿瘤细胞表面的特定受体，从而实现对癌细胞的精确打击，而最大限度地减少对正常细胞的损伤？这本书是否会介绍一些利用多肽药物进行肿瘤免疫疗法的最新进展，比如诱导T细胞对肿瘤细胞的识别和杀伤？我更关心的是，多肽药物在其他复杂疾病的治疗中，比如阿尔茨海默病、帕金森病等神经退行性疾病，是否有突破性的研究进展？这些疾病往往与蛋白质的错误折叠和聚集有关，而多肽分子是否能够干预这些病理过程？我也很好奇，这本书是否会探讨多肽药物在糖尿病、肥胖等代谢性疾病的治疗中扮演的角色，例如模拟天然激素的作用，调控血糖和食欲？是否会提及一些多肽类药物在骨骼修复、组织再生等再生医学领域的应用潜力？总而言之，我希望这本书能为我揭示多肽药物在攻克那些目前医疗难题方面所展现出的巨大潜力，以及研究人员为此所付出的不懈努力。

评分☆☆☆☆☆

作为一名对药物研发有初步了解的人，我一直在寻找一本能够帮助我系统梳理多肽药物研发脉络的书籍。这本书的章节设置似乎非常合理，从基础理论到临床应用，层层递进。我想了解，在药物发现的早期阶段，研究人员是如何通过高通量筛选、噬菌体展示等技术来发现具有潜在活性的多肽分子？这本书是否会详细介绍这些技术原理和应用场景？在先导化合物的优化阶段，又有哪些经典的策略和新兴的方法可以用来提高多肽的亲和力、选择性和稳定性？我特别好奇，在多肽药物的质量控制方面，需要进行哪些关键的检测和分析，以确保产品的纯度和活性？这本书是否会讨论GMP（药品生产质量管理规范）在多肽药物生产中的具体要求和实施细节？我想了解，在多肽药物的注册和审批过程中，需要提交哪些关键的临床前和临床数据，以及与监管机构的沟通策略？这本书是否会为我提供一些关于多肽药物市场前景的分析，包括市场规模、增长趋势以及主要的竞争格局？总而言之，我希望这本书能够为我构建一个完整的知识框架，帮助我理解多肽药物研发的各个环节，并为我未来的学习和研究指明方向。

评分☆☆☆☆☆

这本书的排版和插图给我留下了深刻的印象，大量的图表和分子结构示意图，使得原本抽象的生物化学概念变得直观易懂。我一直对药物的研发过程中的“冷知识”和“奇闻轶事”非常感兴趣。这本书是否会分享一些在多肽药物研发过程中遇到的有趣的故事，比如某个关键性的实验突破是如何发生的，某个意想不到的副作用是如何被发现和解决的，或者某个理论的提出是如何受到启发而产生的？我特别想知道，在多肽药物的设计和合成过程中，是否存在一些“巧合”或者“运气”的成分，还是完全依赖于严谨的科学推导？这本书是否会深入探讨一些在多肽药物的给药系统方面的创新，比如如何设计纳米载体来提高多肽药物的稳定性和靶向性，或者如何开发长效缓释制剂来减少给药频率？我也好奇，在多肽药物的知识产权保护方面，是否有一些特殊的考虑和策略？这本书是否会提及一些在多肽药物研发领域获得巨大成功的科学家或公司，以及他们是如何在激烈的市场竞争中脱颖而出的？总而言之，我希望这本书能够以一种更加生动有趣的方式，展现多肽药物研发的背后故事，让我感受到科学探索的魅力和乐趣。

评分☆☆☆☆☆

这本书的封面设计非常吸引人，深邃的蓝色背景搭配烫金的标题，营造出一种严谨而前沿的科学感。我一直对医药领域充满兴趣，特别是那些能够针对性治疗疾病的新型药物，而多肽药物的概念更是让我好奇。我一直想了解，在众多药物研发的路径中，多肽药物是如何脱颖而出的？它们相比于传统的化学小分子药物或者生物大分子药物（如抗体），在结构、作用机制、生产工艺等方面究竟有什么独特之处？这本书能否为我解答这些疑问，比如多肽链的长度、氨基酸的排列顺序如何精确地影响药物的靶向性、稳定性和药效？它是否会深入探讨一些在多肽药物研发过程中遇到的技术挑战，例如如何提高口服生物利用度、如何克服免疫原性问题、以及如何实现高效的合成和纯化？我尤其期待这本书能够提供一些具体的案例分析，介绍一些已经成功上市的多肽药物，它们是如何克服重重困难，最终走向临床应用的，以及它们的成功经验和启示。这本书是否能够帮助我理解多肽药物在不同疾病领域的应用潜力，比如癌症、代谢性疾病、神经系统疾病等，甚至是一些罕见病？我想知道，是不是每一个疾病领域都有可能诞生出创新的多肽药物，或者说，多肽药物更适合解决哪些类型的医学难题？它会否深入讨论多肽药物的设计原理，如何通过理性设计来优化药物的药代动力学和药效学性质？我想了解，在药物发现的初期，研究人员是如何通过生物信息学、计算化学等手段来筛选和优化先导多肽的，以及如何进行体外和体内的药效学评估。总而言之，我希望这本书能够为我打开一扇了解多肽药物世界的窗户，让我对其基础理论、研发流程、应用前景有一个全面而深入的认识。

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