藥物化學(郝艷霞) 郝艷霞 9787122091253 pdf epub mobi txt 電子書 下載 2025

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郝艷霞 著

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齣版社： 化學工業齣版社

ISBN：9787122091253

商品編碼：29689392512

包裝：平裝

齣版時間：2010-08-01

基本信息

書名：藥物化學(郝艷霞)

定價：35.00元

作者：郝艷霞

齣版社：化學工業齣版社

齣版日期：2010-08-01

ISBN：9787122091253

字數：

頁碼：

版次：1

裝幀：平裝

開本：16開

商品重量：0.522kg

編輯推薦

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本書編寫中注重以學生為主體，提倡互動學習，為充分調動學生對本課程的學習興趣及對藥物化學共性規律的掌握，在尊重職業教育自身規律和學生認知規律的前提下，編排上采用瞭按學生對藥物的感性認識程度為序分章節，化學結構分類，先各論後總論，循序漸進的編排方式。在基本教學內容中根據不同章節的需要穿插瞭多個欄目闆塊。“實例分析”闆塊，結閤理論知識列舉應用實例；“知識鏈接”和“拓展提高”闆塊適當補充有關常識和與專業相關聯知識，使教材貼近生産、生活實際，體現實用性及先進性；“課堂互動”闆塊通過理論聯係實際及知識的綜閤運用，可以提高學生分析、解決問題的能力，激發學習興趣。

內容提要

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本書分為理論和實驗實訓兩大部分。理論部分共十六章。章至第十四章為各論部分，所選藥物的種類以治療常見病、多發病、臨床處方量較大的藥物為主，重點敘述藥物的化學結構特徵、性質、穩定性及構效關係等，並與藥物的實際生産、貯存及使用相聯係，適當介紹部分藥物的閤成路綫，簡要介紹藥物的發展概況及體內代謝等。第十五章和第十六章為總論部分，介紹瞭藥物的化學穩定性與藥物的代謝反應、構效關係與結構修飾以及新藥發現方法等。實驗實訓內容由16個項目組成，分為實訓基礎知識及基本操作技能、理化性質實訓、製備實訓和綜閤實訓四部分。
本書可供藥學、藥物製劑技術、化學製藥技術專業及相關專業教學使用，也可作為全國衛生專業技術資格考試及國傢執業藥師考試的參考書。

目錄

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緒論
一、藥物化學的內容和任務
二、藥物的質量
三、藥物的名稱
四、學習藥物化學的基本要求
五、藥物化學的學習方法
本章小結
章 解熱鎮痛藥和非甾體抗炎藥
節 解熱鎮痛藥
一、水楊酸類
二、乙酰苯胺類
三、吡唑酮類解熱鎮痛藥簡介
第二節 非甾體抗炎藥
一、3，5-吡唑烷二酮類
二、鄰氨基苯甲酸類
三、芳基烷酸類
四、1，2-苯並噻嗪類
五、環氧閤酶-2(COX-2)選擇性抑製劑的開發
六、解熱鎮痛藥和非甾體抗炎藥的作用機製
第三節 抗痛風藥物
一、抗痛風藥物簡介
二、典型藥物
本章小結
目標檢測
第二章 維生素
第三章 抗生素
第四章 心血管係統藥物
第五章 閤成藥、抗真菌藥和抗病毒藥
第六章 抗腫瘤藥
第七章 麻醉藥
第八章 抗過敏藥和抗潰瘍藥
第九章 擬膽堿藥和抗膽堿藥
第十章 腎上腺素能藥物
第十一章 鎮靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神失常藥
第十二章 鎮痛藥和鎮咳祛痰藥
第十三章 降血糖藥物及利尿藥
第十四章 甾體激素
第十五章 藥物的變質反應與代謝反應
第十六章 藥物的化學結構與藥效的關係
藥物化學實驗實訓
目標檢測參考答案
參考文獻

作者介紹

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文摘

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序言

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藥物化學：探尋生命奧秘與疾病治愈的科學之旅 藥物化學，這門交叉學科，猶如連接著基礎生命科學與臨床醫學的橋梁，其核心在於理解和創造能夠與生命體相互作用並産生治療效果的化學物質。它不僅僅是簡單的化閤物閤成，更是一門深刻探索分子結構、生物活性、代謝轉化以及毒副作用之間復雜關係的學問。藥物化學傢們以嚴謹的科學態度和無窮的創造力，在微觀的分子世界裏搜尋解決人類健康挑戰的鑰匙。 藥物化學的宏觀視角：從疾病到藥物的漫長旅程 從疾病的發生機製到最終的臨床應用，藥物的誕生是一個漫長而艱辛的過程，而藥物化學正是貫穿其中不可或缺的關鍵環節。 疾病機理的深度解析： 藥物化學的起點往往是對疾病發生的分子層麵的深入理解。例如，當我們罹患癌癥，藥物化學傢需要瞭解癌細胞如何異常增殖、如何逃避免疫係統的識彆、如何進行轉移等。這需要藉鑒分子生物學、細胞生物學、遺傳學、病理學等多學科的知識。理解瞭疾病的關鍵靶點——可能是異常激活的酶、突變的蛋白質、或是失調的信號通路，就為藥物的設計提供瞭明確的方嚮。 先導化閤物的發現與優化： 在明確瞭疾病的靶點後，藥物化學傢便開始尋找能夠與該靶點相互作用的“先導化閤物”。這些化閤物可能來源於天然産物（如植物、微生物的分泌物），也可能是通過高通量篩選（HTS）技術從化閤物庫中發現，甚至是通過理性設計（rational design）直接構建。一旦找到一個有潛力的先導化閤物，其結構往往需要進行大量的優化。優化的目標是多方麵的： 增強活性： 提高化閤物與靶點的結閤強度，使其在更低的濃度下就能發揮作用。 提高選擇性： 確保化閤物隻作用於目標靶點，盡量避免與體內其他重要分子的非特異性結閤，從而減少副作用。 改善藥代動力學性質（ADME）： 關注化閤物在體內的吸收（Absorption）、分布（Distribution）、代謝（Metabolism）和排泄（Excretion）。理想的藥物應該易於吸收進入血液循環，能有效分布到病竈部位，在體內能夠維持一定的半衰期（不至於太快被代謝失活，也不至於在體內蓄積），並能以安全的形式被排齣體外。 降低毒性： 減少化閤物對正常細胞和組織的損害。 改善化學穩定性： 確保藥物在儲存和使用過程中不易分解。 閤成策略的創新： 藥物的發現和優化離不開化學閤成。藥物化學傢需要設計高效、經濟、環保的閤成路綫，將實驗室中的概念轉化為可規模化生産的實際産品。這涉及到有機閤成化學中的各種反應，包括官能團轉化、碳-碳鍵形成、立體化學控製等。有時，為瞭閤成一個結構復雜的藥物分子，還需要開發全新的閤成方法或催化劑。 構效關係（SAR）的研究： 這是藥物化學的核心內容之一。構效關係研究是指研究一個化學物質的結構與其生物活性之間的關係。通過係統地改變化閤物的某個結構部分，並測定其活性的變化，可以揭示哪些結構特徵對活性至關重要。這些信息有助於指導後續的分子設計和優化，使其朝著活性更高、選擇性更好的方嚮發展。例如，改變一個取代基的位置、大小、電性，或是引入或移除某個官能團，都可能對藥物的活性産生顯著影響。 藥物代謝與毒性的預測與評估： 藥物進入體內後，會經曆復雜的代謝過程，這些過程可能使藥物失活、激活（前藥）或産生毒性代謝産物。藥物化學傢需要瞭解這些代謝途徑，並嘗試設計能夠規避産生有毒代謝物的化閤物。同時，在藥物研發的早期階段，就需要對化閤物進行毒性評估，以篩掉那些具有潛在危險性的分子。 藥物遞送係統的考量： 即使一個分子本身具有優異的藥理活性，如果無法有效遞送到病竈部位，其療效也會大打摺扣。藥物化學也需要考慮如何通過結構修飾或與其他物質（如脂質體、納米顆粒）結閤，來改善藥物的遞送效率和靶嚮性，例如，靶嚮腫瘤的藥物遞送係統，可以減少對正常組織的損傷。 藥物化學的微觀世界：分子層麵的精密設計 藥物化學傢的工作，很大程度上是在分子的層麵上進行的“精密工程”。 分子識彆與相互作用： 生命體內的各種生物大分子，如蛋白質、核酸、脂質等，都具有特定的三維結構和化學性質。藥物分子要想發揮作用，必須能夠精確地“識彆”並與之相互作用。這種相互作用通常是弱的非共價鍵，如氫鍵、範德華力、疏水作用、離子鍵等。藥物化學傢通過對靶點結構的深入瞭解（通常藉助X射綫晶體學、核磁共振等技術），設計齣能夠與靶點活性位點完美匹配的分子形狀和電子分布，從而實現高效的結閤。 立體化學的重要性： 分子具有三維結構，其中立體異構體（如對映異構體、非對映異構體）可能具有截然不同的生物活性，甚至一種異構體是治療藥物，而另一種可能是無效的，甚至是劇毒的。例如，沙利度胺（Thalidomide）的悲劇就深刻揭示瞭立體化學的重要性。因此，藥物化學傢在設計和閤成藥物時，必須高度關注立體化學的控製，確保獲得所需構型的異構體。 計算藥物化學的應用： 隨著計算機技術的發展，計算藥物化學（Computational Drug Chemistry）在藥物研發中扮演著越來越重要的角色。通過分子動力學模擬、量子化學計算、分子對接等技術，藥物化學傢可以： 預測化閤物與靶點的結閤模式和強度。 篩選具有潛在活性的化閤物，大大提高研發效率。 模擬藥物在體內的代謝過程和毒性。 輔助設計具有特定性質的分子。 這些計算工具如同虛擬的實驗室，能夠幫助研究人員在實驗前進行大量的預測和篩選，從而節省時間和資源。 前藥的設計： 有些藥物分子本身可能存在吸收差、穩定性差、口感不佳等問題，這時就可以設計前藥（prodrug）。前藥是一種在體內經過代謝轉化後纔能釋放齣活性藥物的藥物。通過對藥物分子進行化學修飾，引入易於在體內水解或酶解的基團，可以改善藥物的藥代動力學性質、提高靶嚮性、或掩蓋不良味道。 藥物化學的實際應用：從基礎研究到臨床救治 藥物化學的應用幾乎涵蓋瞭所有醫學領域。 抗感染藥物： 從抗生素到抗病毒藥物，藥物化學傢們不斷探索新的機製和分子，以應對日益嚴峻的細菌、病毒耐藥性問題。例如，對細菌細胞壁閤成酶、核酸閤成酶、或病毒復製過程中的關鍵酶進行靶嚮抑製。 抗腫瘤藥物： 癌癥的治療一直是藥物化學研究的重點和難點。靶嚮治療藥物，如酪氨酸激酶抑製劑、單剋隆抗體等，都是藥物化學傢們在分子層麵精心設計的産物，它們能夠精確地識彆和攻擊癌細胞，而盡量減少對正常細胞的損傷。 心血管藥物： 治療高血壓、心律失常、血栓等疾病的藥物，如鈣通道阻滯劑、β受體阻滯劑、抗凝藥物等，都是藥物化學研究的成果。 神經係統藥物： 治療抑鬱癥、精神分裂癥、帕金森病、阿爾茨海默病等神經係統疾病的藥物，需要能夠穿過血腦屏障，並精確定位和調控神經遞質係統。 免疫調節劑： 用於治療自身免疫疾病（如類風濕關節炎）或用於器官移植的免疫抑製劑，以及用於增強免疫力（如免疫檢查點抑製劑）的藥物，都屬於藥物化學的研究範疇。 藥物化學的未來展望：挑戰與機遇並存 盡管藥物化學已經取得瞭巨大的成就，但仍麵臨諸多挑戰，同時也孕育著新的機遇。 新靶點的發現與開發： 隨著對生命科學理解的不斷深入，越來越多的疾病分子靶點被發現，為新藥研發提供瞭更廣闊的空間。 耐藥性的剋服： 細菌、病毒、癌細胞等不斷進化齣耐藥性，這是藥物研發領域的一大挑戰。需要不斷開發新的作用機製和化閤物來應對。 個性化醫療： 未來藥物研發將更加注重個體差異，根據患者的基因型、疾病特徵等，開發更加精準、有效的個體化治療方案。 綠色化學與可持續發展： 在藥物閤成過程中，如何減少對環境的影響，使用更環保的試劑和工藝，是藥物化學傢需要關注的重要課題。 人工智能與大數據在藥物化學中的應用： 人工智能和大數據技術將進一步加速藥物發現和設計的進程，提高研發效率和成功率。 總而言之，藥物化學是一門充滿活力和不斷發展的科學。它以嚴謹的科學思維，對生命奧秘的深刻洞察，以及精湛的化學技藝，不斷為人類健康事業貢獻力量，引領著我們探索更有效的疾病治療方法，邁嚮一個更健康的未來。

評分☆☆☆☆☆

最後，這本書在藥物閤成與製劑工藝的篇章，讓我看到瞭藥物化學的另一重魅力——將理論付諸實踐的精巧。郝艷霞教授對各種有機閤成反應的介紹，雖然沒有像專門的有機化學教材那樣繁復，但卻恰到好處地突齣瞭在藥物分子閤成中的關鍵性和應用性。她會舉例說明，為瞭閤成一個結構復雜的藥物分子，需要經過多少步精密的反應，以及每一步反應的條件選擇是多麼重要。更重要的是，她還穿插瞭關於藥物製劑的知識，比如如何通過選擇閤適的輔料來提高藥物的生物利用度，或者如何設計緩釋製劑來延長藥物作用時間。這讓我看到瞭從一個化學分子到最終成藥，再到患者手中使用的完整過程，充滿瞭科學的嚴謹和對生命的尊重。

評分☆☆☆☆☆

這本《藥物化學（郝艷霞）》真是讓我眼前一亮，從拿到書的那一刻起，就感受到瞭一種嚴謹而又充滿探索精神的學術氣息。翻閱的開頭部分，我被作者郝艷霞教授在藥物發現曆史脈絡梳理上的功力深深吸引。她沒有停留在枯燥的年代記述，而是將一個個裏程碑式的發現背後所蘊含的科學原理、技術突破以及人文關懷娓娓道來。比如，在講述磺胺類藥物的發現曆程時，不僅僅是羅伊特和蓋布林的實驗細節，更深入地探討瞭當時細菌學研究的進展，以及染料工業對藥物化學的早期貢獻。這讓我意識到，藥物的誕生從來都不是孤立的，而是時代思潮、技術積纍和科學傢們不懈追求的結晶。

評分☆☆☆☆☆

我特彆喜歡書中對藥物設計基本原則的闡述，這部分可以說是整本書的核心魅力所在。郝艷霞教授的講解方式非常直觀，她用大量的實例來佐證理論，比如在介紹構效關係（SAR）時，她會詳細分析不同取代基對藥物活性的影響，即使是看似微小的結構改變，也可能帶來天翻地覆的變化。舉例來說，她可能會對比幾種相似結構的抗癌藥物，解釋為何其中一種在靶點結閤上更優，從而産生更強的療效。這種由點及麵的講解方式，讓我能夠清晰地理解藥物分子是如何被“雕琢”齣來的，以及背後蘊含的精妙設計思維。她還強調瞭計算機輔助藥物設計（CADD）在現代藥物研發中的重要性，並對一些常用算法和模型進行瞭淺顯的介紹，這對於我們這些非專業讀者來說，無疑是一次寶貴的“觸網”機會。

評分☆☆☆☆☆

書中的藥物代謝章節，是我覺得最具有挑戰性但又最令人著迷的部分。郝艷霞教授並沒有迴避復雜的生物化學反應，而是以一種循序漸進的方式，將酶催化、生物轉化等概念一一呈現。她將人體內復雜的藥物代謝途徑，拆解成一個個具體的反應步驟，並詳細解釋瞭不同官能團在代謝過程中扮演的角色。例如，在講解氧化反應時，她會涉及細胞色素P450酶係，並說明其對不同類型藥物的影響，以及為何有些藥物會相互影響代謝過程。這讓我對藥物在體內的“生命周期”有瞭更深刻的認識，也明白瞭為何同一個藥物，在不同個體身上會産生差異化的療效和副作用。她還提到瞭前藥的設計理念，這讓我對藥物化學的智慧有瞭更深的敬畏。

評分☆☆☆☆☆

在關於藥物的藥理活性和毒理學評價部分，郝艷霞教授的敘述既有深度又不失嚴謹。她詳細解釋瞭藥物與生物靶點之間的相互作用機製，從受體結閤、酶抑製到基因調控，都進行瞭清晰的梳理。而且，她並沒有僅僅停留在理論層麵，而是將這些機製與具體的藥物類型相結閤，例如，在介紹心血管藥物時，她會具體分析β受體阻滯劑的作用方式，以及它們如何影響心率和血壓。更讓我印象深刻的是，她對藥物毒性的論述，並沒有簡單地羅列副作用，而是深入分析瞭毒性産生的根源，包括特異性毒性、過敏反應以及緻突變性等。她強調瞭在藥物研發過程中，如何權衡療效與毒性，以達到最優的治療效果，這讓我深刻體會到藥物化學工作者的責任感。